Linaklotid

Izdelki

Linaklotid je na voljo v obliki kapsul (Constella). V ZDA so ga prvič odobrili leta 2012, v mnogih državah pa so ga ponovno registrirali leta 2013.

Struktura in lastnosti

Linaklotid (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆M_r = 1526.8 g / mol) je peptid, sestavljen iz 14 aminokisline. Ima naslednje zaporedje. Cisteini so med seboj povezani z disulfidnimi mostovi: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotid obstaja kot amorfna bela prahu ki je težko topen v vode. Razvoj spojine temelji na odkritju bakterijskih enterotoksinov, ki povzročajo driska.

učinki

Linaklotid (ATC A06AX04) ima prebavne in lokalne analgetične lastnosti. Učinki so posledica vezave na gvanilat ciklazo-C na epitelijske celice črevesja. Linaklotid deluje lokalno v črevesju in povečuje koncentracija cGMP (ciklični gvanozin monofosfat). To aktivira ionski kanal CFTR, kar vodi do povečanega izločanja klorida, bikarbonata in vode v lumen prebavni trakt.

Indikacije

• Sindrom razdražljivega črevesa z zaprtje (IBS-C).
• Kronično idiopatsko zaprtje

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The kapsul jemljejo enkrat na dan post vsaj pol ure pred prvim obrokom. Za različne klinične slike so na voljo različni odmerki.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Otroci do 6. leta
• Znana ali domnevna obstrukcija prebavil.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.

Interakcije

Brez drog interakcije do danes poročali. Tveganje za sistemsko interakcije se šteje za nizko, ker linaklotid deluje lokalno v črevesju in je po zaužitju komaj merljiv v plazmi.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, bolečine v trebuhu, napenjanjein napihnjen trebuh. Če je hudo, je treba zdravljenje prekiniti driska se zgodi.