Linezolid je antibiotik iz razreda oksazolidinona droge. Zdravilo se uporablja kot rezerva antibiotik.
Kaj je linezolid?
Trenutno linezolid je edina MRSA-aktiven antibiotik na voljo za oralno in intravensko uporabo. Zdravilo linezolid spada v dokaj novo skupino oksazolidinoni. Oksazolidinoni imajo nasičene heterociklične spojine. Zavirajo biosintezo beljakovin v bakterije. Vendar za razliko od drugih antibiotiki kot so tetraciklini, makrolidi in linkozamidi že zavirajo začetek sinteze. Linezolid je antibiotik, ki se uporablja predvsem za okužbe z vankomicin-odporen patogeni. Linezolid je še posebej učinkovit pri okužbah z gram-pozitivnimi učinki bakterije. Trenutno je edini MRSA-aktivni antibiotik, ki je na voljo za oralno in intravensko uporabo. MRSA se nanaša na seve bakterije Staphylococcus aureus ki so odporni na vse ß-laktame antibiotiki, Kot je penicilin. Običajno so to patogeni so odporni na več zdravil in imajo odpornost na antibiotiki kot so kinoloni, tetraciklini, eritromicin, sulfonamid in vankomicin. Linezolid ima odobritve za zdravljenje bolnišničnega zdravljenja pljučnica in hudo koža in okužbe mehkih tkiv.
Farmakološko delovanje
Antibiotik linezolid zavira sintezo beljakovin v bakterije. Pri biosintezi beljakovin živijo organizmi beljakovin (albumin) s prevodom. Biosinteza beljakovin je bistvenega pomena za nastanek novih beljakovin v celicah. Brez proizvodnje beljakovin, gen izraz ni mogoč. To pomeni tudi, da brez biosinteze beljakovin celice ne morejo še naprej razmnoževati. Prav tako ne morejo nadaljevati rastejo. Linezolid že na začetku zavira biosintezo beljakovin bakterij. Da bi to naredili, se zdravilo veže na podenote 50S v ribosomi. Biosinteza beljakovin poteka v ribosomi. Linezolid pa preprečuje sintezo beljakovin z oblikovanjem tako imenovanega iniciacijskega kompleksa. Vendar le Gram pozitiven patogeni vpliva na ta bakteriostatski učinek. Gram negativni patogeni so odporni na linezolid.
Medicinska uporaba in uporaba
Linezolid je kmalu po razvoju postal pomemben rezervni antibiotik glede na gram-pozitivne bakterije. Rezervne antibiotike lahko dajemo le pod omejitvami. Obstajajo stroge indikacije. Eden od razlogov za to omejitev so hudi neželeni učinki zdravil. Poleg tega je namenjena uporaba rezervnih antibiotikov namenjena preprečevanju nadaljnje odpornosti. Običajno vankomicin je standardni antibiotik MRSA. Vendar jih je zdaj vedno več kalčki ki so odporni tudi na vankomicin. V teh primerih se uporablja linezolid. Ima posebno vlogo pri zdravljenju hudih okužb z MRSA v bolnišnicah in v terapija odporni na več zdravil tuberkuloza. Staphylococci vključno z sevi, odpornimi na meticilin (MRSA), enterokoki, vključno s sevi, odpornimi na vankomicin (VRE), in streptokoki Z penicilin-odporni sevi so občutljivi na linezolid. Zdravilo je odobreno za zdravljenje bolnišničnih ali v skupnosti pridobljenih pljučnica. Linezolid se uporablja tudi za hude bolezni koža ali okužbe mehkih tkiv. Pred zdravljenjem pa je treba opraviti mikrobiološko testiranje, da se ugotovi, ali okužbo povzročajo grampozitivne bakterije, občutljive na linezolid.
Tveganja in neželeni učinki
Resni neželeni učinek linezolida je kostni mozeg zatiranje. Ker kri nastanek nastane v kostni mozeg, spremembe v krvna slika pojavijo. Pri pancitopeniji vsi kri celice v krvi so močno zmanjšane, torej anemija, levkopenija in trombocitopenijo obstajajo hkrati. Vendar pa nevtropenija in trombocitopenijo lahko tudi samotno. Pri nevtropeniji nevtrofilni granulociti se zmanjšajo. Zaradi imunski sistem je neposredno prizadet, hude bakterijske okužbe z povišana telesna temperatura in mrzlica se lahko razvije. Prizadeti posamezniki se počutijo zelo slabo in trpijo zaradi sluznice nekroza od usta, grlo, vratuin genitalije. V trombocitopenijo, kri strjevanje je poslabšano. Bolniki hitreje trpijo ali so se povečali nos in / ali krvavitev dlesni. Drug neželeni učinek linezelida je visok krvni tlak (hipertenzija). Poleg tega lahko pride do zaviranja monoaminooksidaze-A in monoaminooksidaze-B. To lahko negativno vpliva na živčni sistem. Poleg tega poročajo bolniki, ki jemljejo linezolid glavoboli in draženje prebavil. Linezolida se ne sme dajati ob znani intoleranci. nosečnost in dojenje sta tudi kontraindikacija zaradi resnih neželenih učinkov. Poleg tega se linezolida ne sme uporabljati sočasno z Zaviralci MAO. Zaviralci MAO so droge iz skupine antidepresivi. Predpisani so za Parkinsonova bolezen in depresija, med ostalimi. Upoštevati je treba tudi, da linezolid vpliva tudi nanje serotonina ravni v osrednjem živčni sistem (CNS) z zaviranjem monoaminooksidaze. Ko se zdravilo daje z drugimi zdravili, ki se povečajo serotonina ravni v krvi, kar je življenjsko nevarno serotoninski sindrom lahko povzroči. Značilnost motnje, ki je posledica kopičenja nevrotransmiter serotonina, so nevromotorni in kognitivni simptomi. Prizadeti posamezniki trpijo zaradi nemira, nehote trzanje mišic, mrzlica, tresenje, znojenje in povečano refleks.
