Izdelki
Macitentan je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Opsumit). V ZDA so ga odobrili oktobra 2013, v mnogih državah pa leta 2014. Macitentan je bil predstavljen kot njegov naslednik bosentan (Tracleer), saj izgubi patentno zaščito.
Struktura in lastnosti
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) je bromirani derivat pirimidina. Razvit je bil kot dvojni in za tkivo specifičen antagonist endotelinskih receptorjev. Macitentan obstaja v obliki kristala prahu ki je netopen v voda.
učinki
Macitentan (ATC C02KX04) in njegov presnovek ACT-132577 sta dvojna ETA- / ETB-antagonisti receptorjev endotelina in s tem odpravi učinke endotelina. So vazodilatatorji, zmanjšujejo vaskularni upor in se povečujejo kri Pretok Obseg brez povečanja srce oceniti.
Indikacije
Za zdravljenje pljučne arterije hipertenzija.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- nosečnost
- Ženske, ki so sposobne rodnosti brez kontracepcije
- Povišani jetrni encimi pred začetkom zdravljenja
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Macitentan je substrat CYP3A4 z manjšo udeležbo CYP2C19. Zdravilo-zdravilo interakcije so močne z zaviralci in induktorji CYP3A.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo anemija, nazofaringitis, faringitis, bronhitis, glavobol, vplivajoin okužbe sečil. Drugo antagonisti receptorjev endotelina imajo jetra strupene lastnosti. Zato je treba pri macitentanu tudi paziti na takšne neželene učinke.
