Meflokin

Izdelki

Mefloquin je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (generično: mephaquine). Zdravilna učinkovina je bila v mnogih državah odobrena leta 1984. distribucija originalnega Lariama (Roche) je bil leta 2014 ukinjen iz komercialnih razlogov.

Struktura in lastnosti

Meflokin (C17H16F6N2O, Mr = 378.3 g / mol) je fluorirani kinolin in piperidinski derivat in analog kinin. Prisoten je v droge kot meflokin hidroklorid, racemat in bel do bledo rumen kristaliničen prahu ki je zelo slabo topen v voda. Meflokin ima grenko in rahlo gori ključi.

učinki

Meflokin (ATC P01BC02) ima protiparazitske (shizontocidne) lastnosti proti malarija paraziti, in. Ima dolgo razpolovno dobo od dva do štiri tedne.

Indikacije

Za preprečevanje, zdravljenje in nujno zdravljenje malarija. Nenamenska uporaba:

  • Leta 2020 so meflokin raziskovali za zdravljenje COVID-19, okužba z novim koronavirusom.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Za preprečevanje tablet jemljejo se enkrat na teden istega dne po obroku. Kemoprofilaksa se začne vsaj en teden pred potovanjem in nadaljuje še do štiri tedne po potovanju.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost za meflokin ali sorodne snovi.
  • Profilaksa pri bolnikih z anamnezo psihiatrične bolezni ali konvulzij
  • Kombinacija z halofantrin, Šentjanževkain rifampicin.

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Meflokin je substrat CYP3A4 in substrat in zaviralec P-glikoprotein. Ustrezno zdravilo interakcije so možne, na primer z ketokonazol in rifampicin. Sorodno antimalariki kot halofantrin or kinin lahko povzroči podaljšanje intervala QT in konvulzije. Drugo interakcije so bili opisani z droge ki vplivajo na srčno prevodnost, antikonvulzivi in tifus cepiva, Med drugim.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo zaspanost, prizadeto ravnovesje, glavobol, zaspanost, motnje spanja, nenormalne sanje, omotica, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhuin driska. Meflokin lahko povzroči številne neželene učinke, vključno na primer s srčno-žilnimi motnjami, motnjami vida, kri štetje motenj in hude koža izpuščaji. Lahko povzroči psihiatrične simptome, kot so tesnoba, paranoja, depresija, halucinacijein psihoza. Poročali so tudi o samomorilnih mislih in samomorih.