Presnova | Aspirin

Presnova

Kaj se zgodi Aspirin® v telesu? Aspirin® se jemlje peroralno, torej v obliki tablete. Absorpcija v kri začne v želodec, kar pojasnjuje zgodnji začetek delovanja v primerjavi z drugimi analgetiki: najvišja koncentracija v krvi je dosežena že po 25 minutah.

Razlog za to je kemijska struktura Aspirin® kot kislina, ki je odgovorna za kopičenje v celicah sluznice želodec. Zaradi lastnega kislega značaja Aspirin® je prisoten tudi v želodčnem kislem okolju sluznica v višji stopnji v svoji nenaelektreni obliki (tj. kemično: je manj ločen), ki lahko prečka celična membrana in se kopičijo v želodcu sluznica celica. Po drugi strani pa je v notranjosti celice, ki naravno ni kisla, ima pa bolj nevtralno pH vrednost 7, močneje prisoten Aspirin® kot nabit delček (tj. Kot ion), ki ne more prodreti v celična membrana.

Ta princip zadrževanja nabitih delcev v celicah imenujemo tudi "ionska past" in ne pojasnjuje le zgodnjega začetka delovanja, temveč tudi močne neželene učinke Aspirina® v velikih odmerkih. Po absorpciji iz želodec v črevesju Aspirin® predela v produkte razgradnje encimi metabolizma celic. Nepomemben delež 30% se že presnavlja, preden bi Aspirin® lahko razvil svoj učinek kot zaviralec COX, tako da je le preostalih 70% odgovornih za želeni analgetični, antipiretični in protivnetni učinek.

Pri odmerjanju aspirina je treba upoštevati to ne 100-odstotno "biološko razpoložljivost". V okviru presnove se najprej tvori salicilna kislina, ki deluje tudi kot zaviralec COX. Ne razgradi se tako hitro kot Aspirin®, ki se po 15 minutah že izloči na pol in tako zagotavlja, da učinek Aspirina® traja dlje, kot bi pričakovali po njegovi prisotnosti v kri. Sama salicilna kislina ostaja v kri dolgo časa (polovico je še vedno mogoče zaznati po 30 urah), še posebej, če dajemo velike odmerke Aspirina®, dokler se ne izloči neposredno skozi ledvice z urinom in ga deloma pretvori jetra v končne izdelke, ki jih je lažje izločati.

Stranski učinki

Najpomembnejši neželeni učinki zdravila Aspirin® so prebavne težave: lahko vodi do refluks, zgaga in slabost, v hujših primerih do erozij (površinske poškodbe želodčne sluznice) in razjed (globlje epitelijske napake, ki sežejo v mišice in se lahko celo prebijejo (ruptura) navzven. Druga posledica je podaljšanje časa krvavitve zaradi zaviranja sinteze tromboksana. Povečano število astmatičnih težav po jemanju zdravila Aspirin® je privedlo do izraza "analgetična astma".

Ta oblika astme predstavlja približno 10% vseh bolnikov z astmo, vendar se pojavi le, če je predispozicija (nagnjenost) pravilna, tj. Kadar je povečana občutljivost na snovi, ki jih sestavljajo sevi, znane kot levkotrieni, povezane z prostaglandini (glej zgoraj). (Levkotrieni so snovi, ki sestojijo iz iste osnovne snovi kot prostaglandini - arahidonska kislina, sestavljena iz dvajsetih atomov ogljika. Snovi, ki nastanejo iz arahidonske kisline, se zato imenujejo "eikosanoidi", iz grščine eikos = dvajset).

Ta matična snov prostaglandini je na voljo v povečanih količinah pri zaviranju ciklooksigenaze. Zato se ob jemanju Aspirina® istočasno tvori več levkotrienov (pride do premika levkotriena). Astma, bolezen dihal, za katero je značilno zoženje bronhialnih cevi, temelji prav na tem učinku levkotrienov, tj.

krči, torej nenadni, siloviti popadki bronhialnih mišic. Ti se kažejo kot glavni simptom astme, to so napadi zasoplosti, ki se običajno pojavijo z močnim sprožilcem. Zdravljenje tega neželenega učinka je sestavljeno iz dajanja zdravil, ki zavirajo učinek (v tem primeru ne nastanek) levkotrienov, tako da blokirajo mesto napada snovi, ki prenaša na telesne celice (receptor): primer to je montelukast (trgovsko ime: Singulair), znan tudi kot "antagonist levkotriena" po svojem mehanizmu delovanja.

Eden redkejših neželenih učinkov Aspirina® je Reyejev sindrom, katerega vzrok še vedno ni znan. Pojavi se izključno pri otrocih, starih do 15 let, ki se zdravijo zaradi virusne okužbe, ki jo spremlja povišana telesna temperatura (npr norice). Reyejev sindrom je zelo huda klinična slika, povezana s simptomi, kot so bruhanje, povišana telesna temperatura in zaspanost.

Lahko vodi do koma s smrtnim izidom pri 25 do 50% bolnikov. Eden redkejših neželenih učinkov Aspirina® je Reyejev sindrom, katerega vzrok še vedno ni znan. Pojavi se izključno pri otrocih do 15. leta, ki se zdravijo zaradi virusne okužbe, ki jo spremlja povišana telesna temperatura (npr norice).

Reyejev sindrom je zelo huda klinična slika, povezana s simptomi, kot so bruhanje, vročina in zaspanost. Lahko vodi do koma s smrtnim izidom pri 25 do 50% bolnikov. Aspirin® običajno lajša glavoboli.

Vendar pa glavoboli včasih se lahko pojavijo med jemanjem zdravila Aspirin®. To je verjetno stranski učinek. Natančni vzroki so še vedno razmeroma neraziskani.

Prav tako je treba opozoriti, da neprekinjena uporaba prevelikih količin proti bolečinam lahko na kratko povzroči tako imenovani glavobol zaradi prekomerne uporabe zdravil. To je kronični glavobol. Driska se lahko pojavi tudi kot neželeni učinek zdravila Aspirin®.

Na gibanje črevesja med drugim vplivajo tako imenovani prostaglandini. Te tvorijo tudi encimi COX 1/2. Aspirin® zavira nastajanje prostaglandinov.

To vpliva tudi na nadzor črevesnega gibanja, kar lahko vodi do driske. Driska je eden bolj neškodljivih neželenih učinkov prebavil. Če se driski doda kri, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Ker Aspirin® v glavnem škoduje želodčni sluznici, lahko dolgotrajna uporaba povzroči nevarne krvavitve. Če pride do krvavitve v zgornjem delu prebavil, se kri spremeni v prebavni kanal. To vodi do tako imenovanega katranskega blata.

To je črna obarvanost blata, ki jo lahko pogosto spremlja driska. Takoj se je treba posvetovati z zdravnikom. Poleg nekrvave driske, slabost je eden najpogostejših neželenih učinkov prebavil pri jemanju Aspirina®.

Kot pri večini neželenih učinkov zdravila Aspirin® slabost pogosto se pojavi pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov. Vendar pa je možno tudi, da se pri prvem zaužitju pojavijo ustrezni neželeni učinki. Ker se lahko na različna zdravila, kot je Aspirin®, vsak odzove nekoliko drugače, se nekateri hitro pritožujejo nad slabostjo, drugi pa jemljejo Aspirin® mesece, ne da bi bili prizadeti.