Metadon

Izdelki

Metadon je na voljo v prodaji kot tablet, raztopina za injiciranje in peroralna raztopina (npr. Ketalgin, Metadon Streuli). Metadon Rešitve so pripravljeni tudi v lekarnah kot ekstemporični pripravki.

Struktura in lastnosti

Metadon (C21H27NE, Mr = 309.45 g / mol) je sintetično pripravljen derivat petidin, ki je samo po sebi derivat atropin. Je kiralna in obstaja kot racemat, mešanica, sestavljena iz D in L izomera. Levometadon (L-metadon) je pretežno aktiven. V droge, metadon je običajno prisoten v obliki metadonijevega klorida, belega kristala prahu ki je topen v voda.

učinki

Metadon (ATC N07BC02) ima analgetik, kašelj-dražilo, pomirjevalo, zaviralec dihal, blago zaprtje, miotik in bruhanje lastnosti. Učinki so posledica vezave na opioidne receptorje, predvsem na µ- in κ-receptorje v centralnem nevusnem sistemu, z veliko večjo afiniteto na µ-receptorje kot na κ-receptorje. Metadon se razlikuje od drugih opioidi v dodatnem nekonkurenčnem antagonističnem delovanju na receptorju NMDA. NMDA je odgovoren za centralno bolečina in igra pomembno vlogo pri razvoju tolerance in odpornosti na opioide.

Indikacije

  • Za zdravljenje zmerne do hude bolečine
  • Indicirano za zamenjavo kot del heroin odtegnitveno zdravljenje (glejte pod substitucija metadona).

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Metadon ima spremenljiv razpolovni čas. Običajno traja približno 24 ur in torej enkrat na dan uprava običajno zadostuje. Zaradi interindividualne variabilnosti v farmakokinetiki je Odmerek je treba prilagoditi posameznemu bolniku. Če je med odmerjanjem ne upoštevamo, lahko pride do kopičenja, ki povzroči zastrupitev z metadonom, kar lahko povzroči zastoj dihanja in smrt. Metadon kot raztopino za odvisnike običajno razredčimo ali pobarvamo s sirupom ali sokom, kar preprečuje injiciranje.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Nosečnost in dojenje
  • Kronična respiratorna insuficienca
  • Pankreatitis
  • Huda odpoved jeter in ledvic
  • Prav tako se metadona ne sme dajati bolnikom z akutno alkoholno zastrupitvijo.

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Metadon se presnavlja predvsem v jetra. Pri tem ima pomembno vlogo zlasti CYP3A4, ki presnavlja metadon z -demetilacijo v EDDP, neaktivni presnovek. Drugo encimi vključeni v biotransformacijo so CYP2D6, 2B6 in 1A2. Ker mnogi droge so substrati, induktorji ali zaviralci CYP3A4, številni interakcije so možne. Co-uprava of Zaviralci MAO in metadon lahko povzroči usoden padec kri pritisk in v najslabšem primeru lahko paciente spravi v a koma. Povečan depresivni učinek lahko pričakujemo pri centralno depresivnih snoveh, kot sta alkohol in tablete za spanje.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki so slabost, bruhanje, depresija dihanja, zaprtje, znojenje, omotica, suha usta, pruritus, zaspanost, sedacija, evforija in disforija. Redki in resni neželeni učinki so podaljšanje intervala QT, kar lahko privede do srčnih aritmij. Najpogostejši razlog za podaljšanje intervala QT je sočasno jemanje drugih zdravil za podaljšanje intervala QT ali sočasno uživanje kokaina.

Zasvojenost z metadonom in heroinom

Glej pod Nadomeščanje metadona