Metildopa

Izdelki

Metildopa je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Aldomet). Od leta 1962 je bil odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Metildopa (C10H13NE4Mr = 211.2 g / mol) je α-metilirani derivat aminokisline in dopamin predhodnik levodopa. Prisoten je v droge kot brezvodna metildopa (Methyldopum anhydricum) ali kot metildopa seskvihidrat (1.5 H2O), bel do rumenkasto bel kristaliničen prahu ali brezbarvni do skoraj brezbarvni kristali, ki so v njih slabo topni vode. Metildopa je predzdravilo. Za učinke je odgovoren presnovek α-metilnorepinefrin.

učinki

Metildopa (ATC C02AB01) ima antihipertenzivne lastnosti. Učinki so posledica centralne stimulacije adrenergičnih receptorjev α2 in zmanjšanja simpatičnega tonusa. Ne moremo dokončno trditi glede varnosti med nosečnost ker sistematično nismo ocenjevali razpoložljivih študij. V znanstveni literaturi metildopa v veliki meri velja za varno in ne škoduje plodnosti in je med prvo izbiro učinkovin za dolgotrajnejše zdravljenje hipertenzija med nosečnost.

Indikacije

Za zdravljenje visok krvni tlak (hipertenzija). Metildopa se uporablja predvsem za zdravljenje gestacije hipertenzija.

Odmerek

V skladu s SmPC. Za zdravljenje gestacijske hipertenzije se lahko čez dan daje sorazmerno visoke dnevne odmerke od 1000 mg do največ 2000 mg. Metildope se ne sme dajati sočasno z železo dodatki ker zmanjšujejo biološko uporabnost zdravila. Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola, ker lahko pride do reakcije nestrpnosti.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Akutna ali kronična bolezen jeter
  • Huda ledvična disfunkcija
  • Hudo srčno popuščanje
  • Coombs-pozitivna hemolitična anemija
  • Fokokromocitom
  • Zdravljenje z zaviralcem MAO

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Drug interakcije so možni z antihipertenzivi, zaviralci beta, litij, anestetiki, železo dodatki, Zaviralci MAOin alkohol, med drugim.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zaspanost, omotico, glavobol, omotica, otopelost, motnje spanja, depresivno razpoloženje, halucinacije, težave s krvnim obtokom, prebavne težave, zatemnitev urina in edem. Metildopa je hepatotoksična. Jetra disfunkcija, zlatenicain hepatitis redko pojavijo. Možni so tudi drugi neželeni učinki. Pri novorojenčku lahko po rojstvu opazimo tresenje in razdražljivost, če je bila mati zdravljena.