Metilfenidat: učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba

Izdelki

Metilfenidat je v številnih državah komercialno na voljo v obliki tablet, filmsko obložene tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem in s podaljšanim sproščanjem kapsul (npr. Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generiki). Zdravilo je bilo odobreno od leta 1954. Zdravilo je pod strogim nadzorom narkotik in je na voljo le na recept. Izomer deksmetilfenidat (Focalin XR) je na voljo tudi v prodaji.

Struktura in lastnosti

Metilfenidat (C14H19NE2Mr = 233.3 g / mol) je piperidinski derivat poživila amfetamin. V farmacevtskih izdelkih obstaja kot metilfenidata hidroklorid, bela, kristalinična, brez vonja prahu ki je dobro topen v voda. Ima dva kiralna centra in možni so štirje izomeri. Vendar se v praksi uporabljata le dve obliki D, L-threo. Čisti D-treo izomer deksmetilfenidat je odobren tudi v mnogih državah in se šteje, da je večinoma farmakološko aktiven.

učinki

Metilfenidat (ATC N06BA04) ima osrednje stimulativne in simpatikomimetične lastnosti. Njegovi učinki v ADHD domnevno delno posledica povečanja sinaptikov dopamin in noradrenalina v osrednjem živčni sistem. Metilfenidat zavira ponovni prevzem teh nevrotransmiterjev v presinaptični nevron.

Indikacije

Za zdravljenje motnje pomanjkanja pozornosti / hiperaktivnosti ADHD in za zdravljenje narkolepsije. Za metilfenidat je treba predpisati ADHD kot del celovitega programa zdravljenja.

Odmerek

V skladu s SmPC. Največ na dan Odmerek znaša od 5 do 60 mg. Zaradi kratkega razpolovnega časa, ki traja le dve uri, se danes vse pogosteje uporabljajo zdravilne oblike s podaljšanim sproščanjem, ki jih jemljemo kot Odmerek zjutraj in sproščajte zdravilno učinkovino ves dan.

Zloraba

Obstajajo številna poročila o zlorabi metilfenidata kot stimulansa centralnega živca v vsakdanjem življenju in na delovnem mestu, kot zabavno zdravilo in kot opojno in poživilo. To se kaže tudi v popularni kulturi. V eni epizodi televizijske serije prezadovoljna mati Lynette Scavo pogoltne zdravila za zdravljenje ADHD svojih otrok, da bi bolje vodila gospodinjstvo. Študentje metilfenidat zlorabljajo tudi kot tako imenovano "pametno zdravilo" za izboljšanje kognitivne učinkovitosti za izboljšanje akademske uspešnosti. Uporablja se peroralno in intravensko ali smrči. The Odmerek je pogosto višja od terapevtske uporabe, zato več škodljivi učinki pojavijo se simptomi prevelikega odmerjanja in kronične zastrupitve. Zaradi sprostitve dopamin, učinki so podobni učinkom kokain in vodijo do "visoke" in evforije (zlasti pri parenteralni in intranazalni aplikaciji) in večje učinkovitosti. Zaradi akutnega in kroničnega škodljivi učinki in razvoj odvisnosti, ga je treba močno odsvetovati. Odtegnitveni simptomi, kot so letargija, apatija, depresija, po ukinitvi pa se lahko pojavi paranoja. Neprimerna uporaba ni priporočljiva.

Kontraindikacije

Med uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Metilfenidat se biotransformira s karboksilesterazo CES1A1 in ne vpliva na CYP450. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z Zaviralci MAO (kontraindicirano), antihipertenzivi, halogenirani anestetiki, antagonisti vitamina K, antiepileptiki, antidepresivi, klonidin, antihipertenziviin alkohol.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Nervoza in nespečnost
  • Glavobol, zaspanost, omotica, motnje gibanja.
  • Hiperaktivnost, konvulzije, tics, psihoza, halucinacije, depresivno razpoloženje.
  • Bolečine v sklepih
  • Hitri utrip, otipljivi srčni utripi, aritmija, povečanje kri pritisk.
  • Prebavne motnje, bolečine v trebuhu, slabost in bruhanje.
  • Suha usta, izguba apetita
  • Kožni izpuščaj, izpadanje las

Metilfenidat kot amfetamin, lahko povzroči številne škodljivi učinki, se lahko predozira in zlorabi. Možne posledice dolgotrajnega zdravljenja na zdravje niso v celoti znani (rast zaostalost, duševna bolezen, razvoj odvisnosti od snovi?). Mnogi starši neradi uporabljajo psihotropne snovi droge na njihove otroke.