Mofetilmikofenolat

Izdelki

Mikofenolat mofetil je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet, kapsul, kot injekcija in suspenzija (CellCept, generiki). Od leta 1995 je odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Mikofenolat mofetil (C.23H31NE7Mr = 433.5 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu in je praktično netopen v vode. To je 2-morfolinoetil estra mikofenolne kisline (MPA). Mikofenolat mofetil je estra predzdravilo, ki se v telesu hitro pretvori v aktivno mikofenolno kislino. Zdravilna učinkovina je bila zasnovana za povečanje biološko uporabnost kisline. The natrijev Na trgu je na voljo tudi sol mikofenolske kisline, natrijev mikofenolat (Myfortic, Novartis). Zdravilna učinkovina je naravnega izvora in je bila prvotno izolirana iz gliv konec 19. stoletja.

učinki

Mofetilmikofenolat (ATC L04AA06) ima imunosupresivne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega, nekonkurenčnega in reverzibilnega zaviranja encima inozin monofosfat dehidrogenaze (IMPDH), ki je pomemben za biosintezo gvanozina. To zavira sintezo DNA in širjenje B in T limfociti. Medtem ko sta aktivna B in T limfociti so odvisne od te biosintetske poti, lahko druge celice uporabljajo alternativne biokemične poti. Posledica tega je določena selektivnost snovi. Za razliko od drugih imunosupresivi, mikofenolna kislina ni vključena v DNA.

Indikacije

V kombinaciji z ciklosporin in glukokortikoidi za preprečitev zavrnitve presadka po ledvicah, srcu ali jetra presaditev. Mofetilmikofenolat se uporablja tudi za druge indikacije, vendar ga oblasti v ta namen niso uradno odobrile (zunaj oznake).

Odmerek

V skladu s SmPC. Terapijo je treba začeti čim prej po presaditev. Peroralne dozirne oblike se jemljejo dvakrat na dan in po možnosti na prazno želodec.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Nosečnost in dojenje
  • Mofetilmikofenolat je znani teratogen, zato je treba upoštevati ustrezne previdnostne ukrepe.

Vse podrobnosti najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani s sredstvi, ki jih izločajo cevke, kot so aciklovir in ganciklovir, antacidov, sevelamer, zaviralci protonske črpalke, holestiramin, rifampicin, antibiotikiin živijo cepiva. Mofetilmikofenolat je podvržen enterohepatični obtok.

Neželeni učinki

Zaradi imunosupresije se poveča tveganje za nalezljive bolezni in opazijo pogoste okužbe. Drugi pogosti škodljivi učinki vključujejo driska in bruhanje. Mofetilmikofenolat lahko moti delovanje zdravila kri nastanek v kostni mozeg in vzrok krvna slika nenormalnosti, kot so anemija. Kot pri drugih imunosupresivi, obstaja tveganje za razvoj koža rak. Zato je koža mora biti dobro zaščiten pred UV sevanje.