Molsidomin: učinki, aplikacije, neželeni učinki

Kako molzidomin deluje

Molsidomin je zdravilo iz skupine vazodilatatorjev. Aktivna sestavina ima vazodilatatorne lastnosti in znižuje krvni tlak.

Pri bolezni koronarnih arterij (CAD) so koronarne žile zožene, običajno zaradi arterioskleroze (»otrdelost arterij«). Koronarne žile oskrbujejo celice srčne mišice s kisikom in hranili.

Kasneje, ko so koronarne žile že bolj zožene, se lahko pojavijo boleči napadi angine pektoris tudi v mirovanju. Nezadostna oskrba srca lahko povzroči tudi srčne aritmije in srčno popuščanje. Če je koronarna žila popolnoma zamašena, pride do srčnega infarkta ali nenadne srčne smrti.

Molzidomin širi žile

Molsidomin je tako imenovano »predzdravilo« – v telesu se najprej pretvori v aktivni NO v dveh korakih: najprej se molsidomin s krvjo prenese iz črevesja v jetra, kjer se pretvori v linzidomin. Ta se sprosti nazaj v krvni obtok, kjer se brez vpletenosti telesu lastnih encimov počasi razgradi na NO in drug produkt presnove.

Prednost pred drugimi sredstvi, ki sproščajo NO

V nasprotju z drugimi snovmi, ki sproščajo NO, kot je nitroglicerin, pri katerem se NO sprošča encimsko, molsidomin ne povzroča tako imenovane nitratne tolerance. Do te »tolerance« (v smislu zmanjšanega učinka zdravila) pride zato, ker je encim, ki omogoča sproščanje NO, vse bolj zaviran prav s tem sproščenim NO.

Pri molsidominu tak breznitratni interval ni potreben, saj se – kot omenjeno – tu sprošča NO neencimsko. Zato ga lahko jemljete zjutraj in zvečer.

Absorpcija, razgradnja in izločanje

Po zaužitju molsidomin vstopi v krvni obtok preko črevesja in doseže jetra. Tam se pretvori v Linzidomin, ki se po sproščanju v kri počasi razgradi in sprošča NO.

Kdaj se uporablja molzidomin?

Molsidomin je odobren v Nemčiji in Avstriji za preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje angine pektoris, kadar druga zdravila ne prenašajo ali jih ni dovoljeno uporabljati, ali pri starejših bolnikih. Ni primeren za akutno terapijo napadov angine pektoris!

Kako se molzidomin uporablja

Molsidomin se običajno uporablja v obliki tablet ali tablet s podaljšanim sproščanjem (tablete s počasnim sproščanjem). Zdravnik pa lahko po potrebi aplicira učinkovino tudi neposredno v veno (intravenska uporaba).

Tablete s podaljšanim sproščanjem se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan. Če je odmerek previsok, tablet s podaljšanim sproščanjem ne razdelite preprosto. Namesto tega je treba jemati manjše odmerke neretardiranih tablet ali zmanjšati odmerek na enkrat na dan.

Molsidomin se jemlje neodvisno od obrokov s kozarcem vode v približno enakih časovnih presledkih.

Kakšni so stranski učinki molsidomina?

Ker molsidomin širi krvne žile, ima od enega do deset odstotkov bolnikov nizek krvni tlak in glavobole, zlasti na začetku zdravljenja.

Občasno lahko molsidomin povzroči tudi "ortostatsko disregulacijo", kar je omotica pri vstajanju iz ležečega ali sedečega položaja.

Na kaj moram biti pozoren pri jemanju molsidomina?

Kontraindikacije

Molsidomina se ne sme uporabljati pri:

  • akutna odpoved krvnega obtoka
  • močno znižan krvni tlak (huda hipotenzija)
  • sočasna uporaba agonistov topne gvanilat ciklaze (npr. riociguat – uporablja se pri posebnih oblikah pljučne hipertenzije)

Interakcije

Predvsem pa molsidomina ne smemo jemati skupaj z zdravili za potenco iz razreda zaviralcev PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), ker lahko to povzroči včasih smrtno nevarne padce krvnega tlaka.

Prehodnost in delovanje strojev

Starostna omejitev

Uporabe pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali, zato je ni mogoče priporočiti.

Nosečnost in dojenje

Varnost molsidomina pri nosečnicah ni raziskana. Zato se zdravilne učinkovine med nosečnostjo ne sme uporabljati – razen če lečeči zdravnik presodi, da je to nujno potrebno.

Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo molsidomin

Pripravki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino molsidomin, so v Nemčiji, Avstriji in Švici predmet receptov in lekarniških zahtev za vse odmerke in velikosti pakiranja.

Od kdaj je molsidomin znan?

Vendar pa je trajalo približno eno stoletje, preden so se organski nitrati razvili naprej in stranski učinki pri tem omilili. Leta 1986 je bil molsidomin odobren za trženje v Nemčiji. Ker je patentna zaščita že potekla, zdaj obstajajo tudi generiki, ki vsebujejo to učinkovino.