Način delovanja metroprolola | Metoprolol

Način delovanja metroprolola

Metoprolol spada v skupino zaviralcev beta. Zdravila te skupine blokirajo tako imenovane beta-adrenoreceptorje. Z blokado teh receptorjev učinek stresa hormoni adrenalin in noradrenalin zmanjša ali prepreči.

Glavni učinki zdravil, kot je Metohexal, so torej na srce stopnja in kri pritisk. Beta-blokatorje lahko razdelimo v različne skupine. Tu so odločilne podskupine receptorjev beta, med katerimi obstajajo receptorji beta-1 in beta-2.

Različna zdravila / učinkovine se zato razlikujejo predvsem po vezavi na posamezne receptorje. Če se zdravilo približno enako veže na obe podtipi, se imenuje neselektivni zaviralec beta. Ker pa ta neselektivna sredstva delujejo na celo telo in zato povzročajo številne neželene učinke, obstajajo zdaj tudi bolj selektivna zdravila, ki blokirajo samo eno podvrsto ali jo intenzivneje blokirajo.

Metoprolol spada v skupino selektivnih zaviralcev receptorjev beta1. Ker beta1 receptorje najdemo skoraj izključno v srce, ti beta zaviralci se imenujejo tudi kardioselektivni. Aktivna sestavina tako znižuje srce hitrost, kontraktilna sila srca in prenos vzbujanja na srce.

Presnova metroprolola

Metoprolol/ Metohexal se skozi črevesje skoraj v celoti absorbira v prebavilih sluznica po peroralni uporabi. Vendar je sistemska razpoložljivost bistveno manjša, ker je metoprolol podvržen visokemu učinku prvega prehoda. V tem okviru učinek prvega prehoda pomeni hitro presnovo zdravila med prvim prehodom skozi jetra.

Absorbira se skozi črevesje sluznica, metoprolol doseže vensko kri plovila v črevesju. Ti se odprejo v tako imenovani portal Vena, veliko plovilo, ki prevaža kri v smeri jetra.Metoprolol se tam že delno presnavlja in zato ne vstopa več v cirkulacijo telesa, da bi dosegel svoj učinek. The jetra celice imajo številne različne encimske komplekse, od katerih lahko vsak razgradi različna zdravila.

te encimi spadajo v veliko superskupino tako imenovanih encimov citokrom P450. Podenota te skupine se imenuje CYP2D6, ki je med drugim odgovorna za razgradnjo metoprolola. Ker ta encim razgrajuje tudi druga zdravila, je možno, da če se ta encim jemlje hkrati, lahko privede do interakcij, ki jih je treba vedno upoštevati. Metohexal se skoraj v celoti presnovi v jetrih in nato izloči. Če so jetra poškodovana, kar vodi do t.i. ciroza jeter, se lahko presnova poslabša in zato privede do povečane ravni zdravil v krvi.