Izdelki
Nafarelin je na voljo v prodaji pod imenom sprej za nos (Sinrelina). V mnogih državah je odobren od leta 1992.
Struktura in lastnosti
Nafarelin (C.66H83N17O13Mr = 1322.5 g / mol) je derivat agonista in analog gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH). V zdravilu je prisoten kot nafarelin acetat. To je dekapeptid, ki se daje nazalno in tako hitro vstopi v krvni obtok.
- Nafarelin: 5-okso-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftil) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
učinki
Nafarelin (ATC H01CA02) vodi do zmanjšanega izločanja gonadotropinov LH in v Iz hipofiza (regulacija navzdol) z dolgotrajnim zdravljenjem približno štirih tednov. Posledično se zmanjša tvorba steroidov v spolnih žlezah in menstruacija preneha. Estrogen koncentracija zmanjšuje in relativni delež androgeni se poveča.
Indikacije
Za zdravljenje endometrioza in povezane bolečina in tkivnih lezij.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zjutraj se daje ena pršila v eno nosnico, zvečer pa ena razpršila v drugo nosnico. Zdravljenje je treba začeti med 2. in 4. dnem menstrualnega ciklusa.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Vaginalna krvavitev, ki ni pojasnjena
- Mladostniki, mlajši od 18 let
- Nosečnost in dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Dekongestivni pršila za nos lahko odloži začetek akcije.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zmanjšanje libida, čustveno labilnost, akne, seboreja, vaginalna suhost, involucija dojk, povečanje telesne mase, zardevanje, glavobol, bolečine v mišicah, nosna sluznica draženje in edem.
