Naloksegol

Izdelki

Naloksegol je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Moventig, ZDA: Movantik). Leta 2015 je bil odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Naloksegol (C₃₄H₅₃NE₁₁M_r = 651.8 g / mol) je pegilirani derivat naloksona. Obstaja kot naloksegoloksalat, bel prahu ki je dobro topen v voda.

učinki

Naloksegol (ATC A06AH03) je antagonist perifernih μ-opioidnih receptorjev, kar odpravlja učinke opioidi v črevesju za preprečevanje zaprtje. Zaradi pegilacije postane substrat P-glikoprotein. Pasivna difuzija skozi membrane je zmanjšana in naloksegol ne prečka meje kri-možganov pregrado v osrednjo živčni sistem. Tako naloksegol nima učinka na analgetične učinke sočasne uporabe opioidi. Razpolovna doba je od 6 do 11 ur.

Indikacije

Za zdravljenje zaprtje povzročil opioidi.

Odmerek

Glede na podatke o predpisovanju. tablete se jemljejo enkrat na dan zjutraj na prazno želodec vsaj 30 minut pred zajtrkom ali dve uri po njem.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Črevesna obstrukcija
• Kombinacija z močnimi zaviralci CYP3A4.

Upoštevati je treba dodatne previdnostne ukrepe v rak bolnikov. Vse podrobnosti najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Naloksegol je substrat CYP3A4. Močni zaviralci CYP3A4 lahko vodijo do ustreznega povečanja biološko uporabnost in so zato kontraindicirane.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo bolečine v trebuhu, driska, slabost, glavobolin napenjanje.