Naloxone

Izdelki

Naloxone je na voljo v obliki raztopine za injiciranje (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) in je v mnogih državah odobren od leta 2004.

Informacije o kombinaciji z oksikodon je predstavljen pod člankom Oksikodon in Nalokson (Targin, Peroral).
Kot fiksna kombinacija z buprenorfin, nalokson se uporablja za zdravljenje odvisnosti od opioidov (Suboxone, sublingvalno).
Leta 2014 je bil v ZDA odobren samodejni injektor naloksona (Evzio), ki ga lahko v nujnih primerih dajo družinski člani subkutano ali intramuskularno.
A naloxone pršilo za nos za zdravljenje prevelikega odmerka opioidov je bil odobren v ZDA leta 2015 in v mnogih državah leta 2018.

Struktura in lastnosti

Nalokson (C₁₉H₂₁NE₄M_r = 327.37 g / mol) je prisoten v droge brezvodni ali kot nalokson hidroklorid dihidrat, bel, kristaliničen, higroskopen prahu ki je dobro topen v voda.

učinki

Nalokson (ATC V03AB15) je konkurenčen opioidni antagonist, ki odpravlja učinke opioidov. Ima največjo afiniteto do μ-receptorja. Nalokson nima opioidnih lastnosti in ne povzroča zasvojenosti. Učinki se pojavijo hitro po uprava. Razpolovni čas je približno 70 minut.

Indikacije

Parenteralno in nazalno za odpravo učinkov opioidi (npr. dihalne depresija, sedacijo, koma, preveliko odmerjanje, zastrupitev).
Peroral za bolečina upravljanje v kombinaciji z oksikodon (glej tam).
Sublingvalno za zdravljenje odvisnosti od opioidov z buprenorfin (glej tam).

Odmerek

V skladu s SmPC. Za razliko naltrekson, nalokson ni na voljo peroralno in ga je treba injicirati intravensko, intramuskularno ali subkutano. Običajno se daje intravensko, ker to povzroči najhitrejši učinek.

Kontraindikacije

Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Nalokson tudi odpravi zaželene in neželene učinke opioidi, Vključno z bolečina olajšanje, na primer.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo znojenje, omotico, omotico, tremor, visok krvni tlak, slabostin bruhanje. Pri odvisnosti od opioidov je potrebna previdnost, ker se lahko povzroči akutni odtegnitveni sindrom.