Izdelki
Nitroglycerin je v mnogih državah komercialno na voljo v obliki žvečilk kapsul (Nitroglycerin Streuli). Zdravilna učinkovina je bila proizvedena in uporabljena medicinsko že v 19. stoletju.
Struktura in lastnosti
Nitroglycerin or glicerol trinitrat (GTN, C3H5N3O9Mr = 227.1 g / mol) je organski nitrat. Nitrirano je glicerol. Nitroglicerin obstaja kot oljnata tekočina in je eksploziven, če se ne stabilizira z ustreznimi pomožnimi snovmi.
Sinteza
učinki
Nitroglicerin (ATC C01DA02) ima vazodilatatorne, antihipertenzivne, antianginalne in antispazmodične lastnosti. Sprošča vaskularne gladke mišice, pa tudi gladke mišice bronhijev, sečil, žolčnika, žolč kanal, požiralnik in črevesje. Nitrati so predzdravila z visoko metabolizem prvega prehoda. Učinki so posledica sproščanja dušikov oksid (NO), ki sprosti gladke mišice. NO stimulira gvanilat ciklazo in poveča znotrajcelično koncentracija cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Nitrati delujejo na vene, arteriole, arterije in koronarne arterije ter posredujejo naslednje učinke:
- Razširitev krvnih žil; pri majhnih odmerkih so to predvsem vene, pri večjih pa tudi arterije
- Znižanje krvnega tlaka
- Zmanjšanje prednapetosti, zmanjšanje kri vrnitev v srce.
- Zmanjšanje kisik poraba srce mišice.
- Zmanjšanje perifernega upora (zmanjšanje nadobremenitve).
Indikacije
- Zdravljenje napadov angina pektoris.
- Hudo levo srce okvara z ali brez pljučni edem.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Običajno ena kapsula zadostuje za zaustavitev napada angina. Kapsula je ugriznjena in vsebina pomešana slina se hranijo v usta. Po nastopu učinka se prazna kapsula ponovno izpljune. Učinkovina hitro vstopi v krvni obtok skozi sluznico in učinki se pojavijo v dveh do štirih minutah. The kapsul zaradi visokega ne smete pogoltniti metabolizem prvega prehoda in nizko ustno biološko uporabnost. Zaradi učinkov na kroženje, zaužitje je najbolje narediti v sedečem položaju.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nekatere bolezni srca in ožilja, npr. Hipotenzija, odpoved krvnega obtoka.
- Kombinacija z zaviralci fosfodiesteraze-5 kot sildenafil (Viagra, generiki).
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Medsebojno delovanje zdravil so opisane z naslednjimi snovmi:
- Antihipertenzivi, alkohol
- Inhibitorji fosfodiesteraze-5 lahko povzroči nevaren padec kri pritisk in so zato kontraindicirani.
- Drugi nitrati, NE darovalci, amil nitrit.
- Dihidroergotamin
- heparin
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol (nitratni glavobol), nizek krvni tlak s hitrim pulzom, zaspanostjo, omotico in šibkostjo.
