NSAID

Izdelki

Nesteroidno protivnetno droge (NSAID) so na voljo v številnih dozirnih oblikah. Sem spadajo filmsko obložene tablet, tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, peroralne suspenzije, ustno zrnca, svečke, Kapljice za oko NSAID, pastile, emulgator geliin kreme (izbor). Prva učinkovina iz te skupine je bila salicilna kislina, ki so ga v 19. stoletju uporabljali medicinsko v obliki natrijev sol natrijev salicilat. Vendar je to razdražilo prebavni trakt preveč in se zato ni prijel. Veliko uspešnejši je bil acetilirani derivat, acetilsalicilna kislina (aspirin), ki ga je Bayer sprožil tik pred prehodom v tisočletje leta 1899 in je še danes eden najpomembnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil. V 20. stoletju so razvili številne nove NSAID. Med najbolj znanimi so na primer diklofenak, ibuprofenin naproksen, z dodatkom mefenamična kislina v mnogih državah (glej spodaj).

Struktura in lastnosti

NSAID so razvrščeni glede na njihovo kemijsko strukturo. Skupine vključujejo derivate antranilne kisline (npr. mefenamična kislina), (aril)ocetna kislina izvedeni finančni instrumenti (npr. diklofenak), oksikami (npr. piroksikam), derivati ​​propionske kisline (npr. ibuprofen) in salicilati (npr. acetilsalicilna kislina). Nesteroidna protivnetna zdravila se imenujejo tudi "kisli analgetiki", ker so številni predstavniki ekološki kisline in običajno vsebujejo karboksi skupino (-COOH). Ime nesteroidno se uporablja za ločevanje nesteroidnih protivnetnih zdravil glukokortikoidi, ki so steroidi.

učinki

Nesteroidna protivnetna zdravila (ATC M01A) so:

  • Analgetik (lajšanje bolečin)
  • Antipiretik (antipiretik)
  • Protivnetno (antiflogistično)
  • Inhibitor agregacije trombocitov (npr. acetilsalicilna kislina).
  • Protitumorski

Učinki temeljijo na zaviranju ciklooksigenaz in s tem zaviranju biosinteze prostaglandini in tromboksani. Zaviralci COX-2 so selektivni za ciklooksigenazo-2 (COX-2).

Indikacije

Indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil vključujejo:

Odmerek

V skladu s SmPC. Številna nesteroidna protivnetna zdravila imajo kratko razpolovno dobo in jih je zato treba jemati do približno trikrat na dan. Na primer diklofenak ima razpolovni čas med 1 in 3 urami. Razvita so bila tudi dolgo delujoča sredstva, zlasti oksikami in naproksen. NSAID pogosto predpišemo skupaj z nečim, kar imenujemo želodčna zaščita, običajno zaviralec protonske črpalke (PPI), da se zmanjša tveganje za nastanek čir na želodcu in črevesju.

Zloraba

Za razliko od drugih bolečina zdravila, kot so opioidi, NSAID niso psihotropni in se jih ne zlorablja kot opojne snovi. Vendar je možna prekomerna uporaba v nasprotju z znanstvenimi priporočili.

Aktivne sestavine

Znano droge ali originalna zdravila so navedena v oklepajih. Generična na trgu so tudi različice številnih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo tudi druge učinkovine, ki v številnih državah niso ali niso več na voljo v prodaji. Derivati ​​antranilne kisline (fenamati):

  • Etofenamat (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenamična kislina (Assan)
  • Meklofenamična kislina (Meclomen, brez trgovine).
  • Mefenamična kislina (Ponstan)
  • Nifluminska kislina

Zaviralec COX-2:

Derivati ​​ocetne kisline in derivati ​​ocetne kisline:

  • Aceklofenak (Beofenak, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufeksamak (Parfenac, brez prodaje).
  • Diklofenak, Gel diklofenaka (Voltaren).
  • etodolak (lodin)
  • Indometacin (Indocid)
  • Ketorolac (očesno)

Kapljice za oko NSAID:

  • Bromfenak (Yellox)
  • Kapljice za oko diklofenak (Voltaren Ofta).
  • Indometacin kapljice za oko (Indophtal)
  • Ketorolac (očesno)
  • Nepafenak (Nevanac)

Oksikam:

  • Lornoksikam (Xefo, brez prodaje).
  • Meloksikam (Mobicox, brez police)
  • Piroksikam (Felden), piroksikam gel
  • Tenoksikam (Tilkotil)

Derivati ​​propionske kisline:

  • Benoksaprofen (brez prodaje)
  • Deksibuprofen (Seractil)
  • Deksketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (v mnogih državah ni na voljo v prodaji).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • Flurbiprofen pastile (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lizinat, ibuprofen alginat, natrijev ibuprofen.
  • ketoprofen (fastum)
  • Naproksen (Aleve)
  • Tiaprofenska kislina (Surgam, D)

Salicilati:

  • Acetilsalicilna kislina (aspirin).
  • Kalcij karbazalat (Alcacyl tablet, Alca C).
  • Lizin acetil salicilat (Alcacyl prah, Aspégic)
  • Salicilna kislina (različne)

Sulfonanilidi:

  • Nimesulid (Aulin)

Kontraindikacije

Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba upoštevati številne kontraindikacije in previdnostne ukrepe. Vse podrobnosti najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

NSAID lahko sodelujejo s številnimi farmacevtskimi sredstvi. Sem spadajo na primer glukokortikoidi, antihipertenzivi, antikoagulanti, SSRI, antidiabetiki, litij, probenecid, ciklosporin, takrolimusin metotreksat (izbor). Alkohol se lahko poveča škodljivi učinki. NSAID so pogosto organski anioni in so lahko substrati izoencimov CYP450.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Bolezni prebavil: prebavne motnje, driska, slabost, bruhanje, izguba apetita, zaprtje, bolečine v trebuhu, napenjanje, moten blato, bruhanje krvi in ​​krvavitev v prebavnem traktu
  • Neželeni učinki na osrednje živčevje in psihiatrijo: Omejitev reakcije, glavobol, omotica, omotica, utrujenost, spremembe razpoloženja.
  • Zadrževanje tekočine, voda zadrževanje.
  • Izpuščaji kože

Neželeni učinki se pojavijo predvsem zaradi prostaglandini opravljajo tudi fiziološke funkcije. Zaviranje njihove sinteze zavira tudi njihove zaželene učinke. NSAID lahko povzročijo resne do življenjsko nevarne neželene učinke, zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju. Sem spadajo čir na želodcu in črevesju, krvavitve, perforacije, bolezni srca in ožilja, kot so visok krvni tlak in srce napad in kap, jetra bolezen, hepatitis, življenjsko nevarna koža reakcije, anafilaksija, kri štetje sprememb (agranulocitoza) in ledvice disfunkcija do vključno z odpovedjo ledvic.