Izdelki
Obeticholna kislina je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Ocaliva). V EU in ZDA je odobren od leta 2016, v mnogih državah pa od leta 2018.
Struktura in lastnosti
Obeticholna kislina (C26H44O4Mr = 420.6 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je dobro topen v voda pri visokem pH.
učinki
Učinki obeticholne kisline (ATC A05AA04) so posledica selektivnega agonizma na jedrskem receptorju farnezoidnega X receptorja (FXR). Aktivacija FXR se zmanjša žolč koncentracije kislin v jetra celic. FXR je izražen v jetra in črevesja. Obeticholna kislina po eni strani zavira sintezo žolč kisline iz holesterol in spodbuja njihovo odstranjevanje iz hepatocitov.
Indikacije
Za zdravljenje primarnega žolčnega holangitisa.
Odmerek
Glede na navodilo s strokovnimi informacijami.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Skupna obstrukcija žolčnega kanala
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z antagonisti vitamina K (varfarin), Substrati CYP1A2 in žolč kislinsko vezavne smole, kot je holestiramin.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo pruritus, bolečine v trebuhu in nelagodje in utrujenost.
