Izločanje

Predstavitev

Izločanje je farmakokinetični postopek, ki opisuje nepovratno odstranjevanje zdravilnih učinkovin iz telesa. Sestavljen je iz biotransformacije (presnova) in izločanja (izločanja). Najpomembnejši organi za izločanje so ledvice in jetra. Vendar pa droge se lahko izloči tudi skozi dihalni trakt, lasje, slina, mleko, solze in znoj. Vendar so te poti manj pomembne. Na primer, anestetiki in druge hlapne snovi, kot je alkohol, se izločajo z izdihanim zrakom.

Ledvično izločanje (ledvice).

Ledvice filtrirajo kri in snovi z nizko molekulsko maso, kot so farmacevtska sredstva. Poleg tega jih je mogoče aktivno izločati tudi v primarni urin, to je s porabo energije. Makromolekule, kot je biologija (npr protitelesa, beljakovin) ne vstopijo v filtrat, kar je eden od razlogov za njihovo dolgo razpolovno dobo. 99% filtrata se ponovno absorbira nazaj v kri, tako da se le majhen del dejansko izloči kot urin preko sečevod, mehurja in sečnica. Tako so trije procesi kritični za ledvice: glomerulna filtracija, tubularna sekrecija in tubularna reabsorpcija.

Izločanje jeter z žolčem (jetra, žolč).

Aktivne snovi lahko dosežejo jetra tako z vensko kot z arterijsko kri. Tam se meša na območju jetrnih lobulov. Venska kri prihaja iz prebavni trakt, iz katerega so se absorbirale zdravilne učinkovine. Mešana vensko-arterijska kri je v stiku z jetra celice, hepatociti, v tako imenovanih jetrnih sinusoidah. Tu poteka živahna aktivna in pasivna izmenjava snovi. Hepatociti prevzamejo aktivne snovi, jih presnovijo in sprostijo v žolč kanaliči. The žolč teče skozi žolčne kanale do žolčnika in se končno spusti v Tanko črevo. Iz črevesja se lahko aktivne sestavine reabsorbirajo. To se imenuje enterohepatični obtok. Lahko pa se izločijo z blatom.

Pomen terapije z zdravili

Izločanje je temeljni farmakokinetični postopek. Če ne bi obstajala, bi aktivne sestavine ostale v telesu za nedoločen čas, s svojimi učinki in škodljivi učinki trajno po Odmerek. Pomembni kinetični parametri, kot sta razpolovna doba in očistek, odražajo izločanje. Pomagajo tudi pri določanju intervala doziranja, tj. Zahtevanih intervalov med uprava odmerkov. V izločevalnih organih najdemo molekularne strukture, ki so primerne za tarče zdravil za zdravljenje z zdravili. Na primer, transporter SGLT2 je odgovoren za reabsorpcijo glukoze. Če je blokiran, več glukoze se izloči. Posledično se za zdravljenje zaviralcev SGLT2 dajejo zaviralci SGLTXNUMX sladkorna bolezen. Podoben primer so zaviralci URAT1, ki zavirajo reabsorpcijo sečne kisline in se uporabljajo za zdravljenje protin. : Ko je funkcija organov za odstranjevanje oslabljena, se poveča tveganje za škodljive in toksične učinke. V primeru kopičenja pride do neravnovesja med vnosom in izločanjem. Plazma koncentracija aktivne snovi poveča. Zato a Odmerek bo morda potrebno zmanjšanje. Na primer, bolniki prejmejo le pol tablete namesto cele tablete. Natančna navodila najdete v tehničnih informacijah. Zdravilo-zdravilo interakcije rezultat zaviranja ali indukcije transportnih sistemov, ki sodelujejo pri odstranjevanju.