Oksimorf

Izdelki

Oksimorfon je v ZDA na voljo kot tablet in tablete s podaljšanim sproščanjem, dajali pa so jih tudi parenteralno in rektalno. V mnogih državah ni registriran. Oksimorfon je v ZDA odobren od leta 1959 (blagovne znamke: Numorphan, Opana, Opana ER, generiki). Je narkotik droga. Zaradi možnosti zlorabe, Food and Drug Administracija (FDA) je leta 2017 od družbe Endo Pharmaceuticals zahteval umik zdravila Opana ER s trga. Družba je istega leta upoštevala to direktivo.

Struktura in lastnosti

Oksimorfon (C17H19NE4Mr = 301.3 g / mol) je običajno prisoten v droge v obliki soli oksimorfon hidroklorid, bel, brez vonja prahu ki je dobro topen v vode. Gre za polsintetični opioid, ki ga lahko pridobimo iz tebaina oz morfin in je tesno povezan z hidromorfon.

učinki

Oksimorfon ima analgetik, depresiv, antianksioznost, kašeljdražilne in psihotropne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega agonizma na μ-opioidne receptorje. Oksimorfon je približno desetkrat močnejši kot morfin in prečka kri-možganov dobro pregradno zaradi svoje lipofilnosti. Razpolovni čas je približno 8 ur.

Indikacije

Za zdravljenje zmernih do hudih bolečina.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Odmerek se prilagodi individualno. Ukinitev mora biti postopna. Oksimorfon se med drugim lahko daje peroralno, rektalno ali parenteralno.

Zloraba

Kot drugi opioidi, oksimorfon lahko zlorabljamo kot depresivno in psihotropno sredstvo opojno. Zaradi zdravje tveganj in velike možnosti odvisnosti, se to močno odsvetuje.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Respiratorna depresija
  • Bronhialna astma
  • Paralitična črevesna obstrukcija
  • Motnje v delovanju jeter

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Presnova se pojavi predvsem preko glukuronidacija, tvori pa se tudi aktivni presnovek. Glede na literaturo, za razliko od drugih opioidi, oksimorfon ni substrat za CYP450. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani s centralnim depresivom droge, alkohol, drugo opioidi, opioidni antagonisti, cimetidin, antiholinergikiin Zaviralci MAO, Med drugim.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo slabost, povišana telesna temperaturazaspanost, bruhanje, srbenje, glavobol, omotica, zaprtjein zmedenost. Preveliko odmerjanje je življenjsko nevarno.