Olodaterol

Izdelki

Olodaterol je bil leta 2014 v mnogih državah odobren kot rešitev za vdihavanje (Striverdi). Leta 2016 je bila določenaOdmerek kombinacija z tiotropijev bromid je bil prav tako tržen (Spiolto). Oboje droge dajemo skupaj z zdravilom Respimat.

Respimat

Respimat je nov vdihavanje naprava, ki sprosti vidno pršilo ali aerosol. Kapljice so v redu in se premikajo hitreje kot pri merjenemOdmerek inhalator. Razpršena raztopina je dostavljena tudi dlje časa, kar olajša usklajevanje pri vdihavanju. Za razliko od merjenega Odmerek inhalatorji in prahu Inhalatorji, več učinkovine pride v pljuča in manj ostane v usta in grlo. Silovito vdihavanje ni potrebno. Respimat ne vsebuje pogonskega plina in deluje povsem mehansko, zato ne vsebuje akumulatorja. V mnogih državah so odobrena naslednja zdravila:

  • Striverdi Respimat: olodaterol.
  • Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropijev bromid
  • Spiriva Respimat: tiotropijev bromid

Struktura in lastnosti

Olodaterol (C.21H26N2O5Mr = 386.4 g / mol) je v zdravilu v obliki olodaterolijevega klorida, bele barve prahu ki je težko topen v voda. Prisoten je kot čisti -enantiomer in je strukturno tesno povezan z njim formoterola.

učinki

Olodaterol (ATC R03AC19) ima bronhodilatatorne in blage protivnetne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega agonizma pri adrenergičnih receptorjih beta2. To stimulira adenilil ciklaze (adenilat ciklaze) in s tem poveča cikličnost adenozin tvorba monofosfata (cAMP). cAMP sprosti gladke mišične celice v dihalnih poteh in posreduje bronhodilatacijo. Olodaterol je hiter začetek akcije in dolgotrajno delovanje vsaj 24 ur (VLABA, zelo dolgo delujoči β2-agonist).

Indikacije

Za simptomatsko dolgotrajno zdravljenje kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB).

Odmerek

V skladu s SmPC. Raztopino vdihujemo enkrat na dan in vedno ob istem času dneva. En odmerek vključuje dva razpršila. Tako ga je treba vedno vdihniti dvakrat zapored.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Astma
  • Akutni bronhospazem
  • Uporabe pri otrocih in mladostnikih niso preučevali.

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Medsebojno delovanje zdravil so opisane z naslednjimi snovmi:

  • Simpatomimetiki: Izboljšanje škodljivi učinki.
  • Derivati ​​ksantina, steroidi in diuretiki: hipokalemija
  • Beta-blokatorji: zmanjšanje učinkov.
  • Zaviralci MAO, triciklični antidepresivi, sredstva, ki podaljšujejo interval QT: kardiovaskularni neželeni učinki.
  • Močna CYP in P-glikoprotein inhibitorji, kot so ketokonazol: povečanje sistemske razpoložljivosti.
  • Drugi povzročitelji vdihavanja: povečanje razpoložljivosti

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo vnetje nazofarinksa (nazofaringitis), omotico in a koža izpuščaj. Olodaterol, tako kot drugi beta2-simpatomimetiki, ima kardiovaskularne učinke (zvišanje pulza, kri povišanje tlaka, spremembe EKG) in lahko podaljša interval QT. Lahko povzroči paradoksni bronhospazem in povzroči hipokalemija in hiperglikemija.