Izdelki
Omeprazol je na voljo v obliki tablet, kapsul in oblik za injiciranje / infundiranje in je v mnogih državah odobren od leta 1988. Poleg originalnih zdravil Antramups, generiki in -enantiomer esomeprazol (Nexium) so na voljo tudi v prodaji. Konec marca 2010, po pantoprazol, omeprazol je bil v mnogih državah odobren tudi za samozdravljenje. V Združenih državah, omeprazol je na voljo brez recepta od leta 2003.
Struktura in lastnosti
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je bela prahu ki je zelo slabo topen v vode. v droge, je prisoten tudi v obliki več vode-topen natrijev or magnezijev soli. Je derivat benzimidazola in racemat. -Enantiomer esomeprazol se tudi uspešno trži. Dva strukturna elementa sta še posebej pomembna. Najprej piridin dušik, kar vodi do kopičenja v kislem okolju sekretornih tubulov (kanalikov) poklicnih celic s protonacijo. In drugič, sulfoksid (S = O), ki se aktivira s prerazporeditvijo v sulffenamid in se veže na cisteine protonske črpalke in ga tako deaktivira.
učinki
Omeprazol (ATC A02BC01) zmanjša želodčna kislina izločanje z deaktiviranjem protonske črpalke (H+/K+-ATPaza) v vestibularnih celicah želodca nepovratno. Ne deluje lokalno v lumnu želodec vendar se absorbira v črevesju in prek sistemskega sistema potuje do vestibularnih celic kroženje. Je predzdravilo in se iz kisline v svojo aktivno obliko pretvori le v kanalih vestibularnih celic, kjer se kovalentno veže na protonsko črpalko in jo zavira. Omeprazol je kislo labilen in ga je treba dajati v enterično obloženih odmernih oblikah. Zaviranje želodčna kislina izločanje je Odmerek-odvisen in kot pri vseh zaviralci protonske črpalke, popoln učinek nastopi z zamudo približno 4 dni. Zaradi kovalentne vezave je omeprazol učinkovit veliko dlje, kot bi lahko napovedal njegov kratek razpolovni čas, krajši od 1 ure, zato je pri večini bolnikov odmerek enkrat na dan dovolj.
Indikacije
Brez zdravniškega recepta je omeprazol odobren za kratkotrajno zdravljenje refluks simptomi (npr. želodec gori, kisla regurgitacija) pri odraslih, starih 18 let ali več, 2 tedna. Med zdravljenjem se dodatno uporablja za peptične razjede, refluks ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, in izkoreninjenje Helicobacter pylori skupaj z antibiotiki.
Odmerek
Pri samozdravljenju je odmerek 10 mg ali 20 mg enkrat na dan največ 2 tedna. Če simptomi ne izginejo, se je treba posvetovati z zdravnikom. Pod zdravljenjem vsak dan Odmerek se lahko poveča do 120 mg na dan; običajni dnevni odmerki pri odraslih so 20 ali 40 mg. Delljive so samo dozirne oblike s posebnim galenskim (npr. MUPS ali MUT).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Jemanje zdravila pri samozdravljenju lahko prikrije resne bolezni, kot je želodec ali črevesja razjeda, krvavitve ali maligne bolezni, kot je želodec rak. Zato je treba natančno upoštevati previdnostne ukrepe. Če simptomi vključujejo izgubo teže, disfagijo, ponovitev bruhanje or hematemezaali želodčne anamneze razjeda, je treba pridobiti zdravniško oceno. Celoten, izčrpen previdnostni ukrep najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Omeprazol se presnavlja s CYP2C19 in konkurenčno zavira izoencim. Zato se z njim ne sme uporabljati sočasno klopidogrel ker se predzdravilo klopidogrel preko CYP2C19 biotransformira v aktivni presnovek. Skupaj z omeprazolom je učinkovitost zdravila klopidogrel se lahko zmanjša. Omeprazol lahko podaljša odprava substratov CYP2C19, kot je antiepileptična zdravila diazepam in fenitoin, s čimer se poveča njihova škodljivi učinki. Želodčna kislina je pomembno za absorpcija nekaterih drogena primer antimikotiki ketokonazol, itrakonazolIn Zaviralec HIV proteaze atazanavir. Ker omeprazol zmanjša želodčno kislino, lahko tudi zmanjša absorpcija od teh droge. Vse podrobnosti o interakcije najdete v SmPC.
Neželeni učinki
Najpogosteje opaženi škodljivi učinki vključujejo gastrointestinalne simptome, kot so driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanjein napenjanje. Glavobol je tudi pogost.
