Ondansetron

Izdelki

Ondansetron je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet, topljive tablete (jezične tablete), kot sirup in kot pripravek za infundiranje / injiciranje. Poleg originalnega Zofrana generično na voljo so tudi različice. Ondansetron je bil uveden leta 1991 kot prva učinkovina iz skupine 5-HT3 antagonistov receptorjev.

Struktura in lastnosti

Ondansetron je prisoten v droge kot ondansetron hidroklorid dihidrat (C18H19N3O - HCl - 2H2O, Mr = 365.9 g / mol), racemat in bel prahu ki je težko topen v voda. Ondansetron je imidazol, indol in derivat karbazola, strukturno soroden serotonina.

učinki

Ondansetron (ATC A04AA01) ima antiemetične lastnosti, kar pomeni, da je učinkovit proti slabost in bruhanje. Je selektiven in konkurenčen antagonist pri serotonina-5-HT3 receptorji in delujejo centralno in periferno v prebavni trakt. Za razliko od drugih antiemetiki, ondansetron ni niti antidopaminergičen niti antiholinergik. Razpolovni čas je približno tri ure.

Indikacije

Ondansetron je v mnogih državah odobren za zdravljenje slabost in bruhanje povzroča citotoksična kemoterapija or radioterapijo. Odobren je tudi za preprečevanje in zdravljenje slabost in bruhanje po operaciji.

Odmerek

V skladu s SmPC. Ondansetron se lahko daje v obliki infuzije, počasi intravenska injekcijain občasno. tablete se običajno jemljejo dvakrat na dan vsakih 12 ur.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Kombinacija z apomorfin, ker povzroči močan padec kri pritisk in bolniki postanejo nezavestni.
  • Uporaba ondansetrona med nosečnost ni priporočljivo. Poročali so o malformacijah.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Ondansetron presnavlja več izoencimov CYP, in sicer CYP3A4, CYP2D6 in CYP1A2. Ker drugačno encimi na voljo, je manj dovzeten za droge interakcije. Močni induktorji CYP3A4 pa lahko zmanjšajo učinke ondansetrona. Drugo interakcije so bili opisani z apomorfin (kontraindicirano), serotoninergično drogein tramadol. Ondansetron je treba uporabljati previdno droge ki podaljšajo interval QT.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo občutek toplote, preobčutljivostne reakcije okoli mesta injiciranja in glavobol. Ondansetron lahko podaljša interval QT v a Odmerek-odvisno in redko povzročajo nevarne srčne aritmije. Upoštevati je treba ustrezne previdnostne ukrepe.