Izdelki
Osilodrostate je bil leta 2020 odobren v številnih državah, v EU in ZDA v obliki filmsko obloženih tablet (Isturisa).
Struktura in lastnosti
Osilodrostat (C13H10FN3Mr = 227.24 g / mol) je v zdravilu prisoten kot osilodrostat fosfat.
učinki
Osilodrostat (ATC H02CA02) zavira biosintezo kortizola. Učinki so posledica zaviranja 11β-hidroksilaze (CYP11B1). Ta encim je odgovoren za zadnji korak sinteze kortizola v nadledvična žleza. Razpolovni čas je približno 4 ure. Je daljši od odmerka sorodnega metirapona, kar omogoča zmanjšanje intervala med odmerki.
Indikacije
Za zdravljenje Cushingov sindrom in drugi vzroki za endogeni hiperkortizolizem (npr. adrenokortikalni adenom, dvostranska hiperplazija NNR, ektopična ACTH izločanje).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete se jemljejo zjutraj in zvečer neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so možni pri sredstvih, ki podaljšajo interval QT. Osilodrostat presnavljajo izoencimi CYP450 in UDP-glukuronoziltransferaze. Sem spadajo CYP3A4, CYP2B6 in CYP2D6.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo nadledvično insuficienco, utrujenost, edem, bruhanje, slabostin glavobol. Osilodrostat lahko podaljša interval QT.