Palbociklib

Izdelki

Palbociclib je bil v obliki kapsul odobren v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v številnih državah leta 2017 (Ibrance).

Struktura in lastnosti

Palbociklib (C24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) je piridopirimidin in obstaja kot rumena do oranžna prahu.

učinki

Palbociklib (ATC L01XE33) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in reverzibilne inhibicije ciklin-odvisnih kinaz (CDK) 4 in 6, encimi vključeni v celični cikel, celično razmnoževanje, replikacijo DNA in rast celic. Palbociklib zavira prehod iz G1 v S fazo celičnega cikla. Ima dolg razpolovni čas približno 29 ur.

Indikacije

Za zdravljenje hormonsko pozitivnih receptorjev in HER2 negativnih naprednih ali metastatskih raka dojk v kombinaciji z fulvestrant pri ženskah, ki so bile predhodno / peri- (v kombinaciji z analogi LHRH) ali v postmenopavzi predhodno zdravljene.

Odmerek

V skladu s SmPC. Kapsule jemljejo se enkrat na dan s hrano (terapevtski cikel 21 dni, 7 dni odmora).

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Palbociklib se pretežno biotransformira s CYP3A in SULT2A1 ter ustrezna zdravila interakcije Možne so.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo nevtropenijo, levkopenijo, okužbo, utrujenost, slabost, anemijastomatitis, trombocitopenijo, driska, izpadanje las, bruhanje, zmanjšan apetit in izpuščaj.