Izdelki
Pasireotid je na voljo v obliki injekcij (Signifor, Signifor LAR). Leta 2012 je bil odobren v EU in številnih državah.
Struktura in lastnosti
Pasireotid (C59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) je v zdravilu prisoten kot pasireotid diaspartat ali kot pasireotid pamoat. Je cikloheksapeptid in analog hormona somatostatin. somatostatin analogi so bili razviti, ker imajo endogeni somatostatini zelo kratek razpolovni čas, le nekaj minut. Nasprotno pa je razpolovni čas pasireotida približno 12 ur.
učinki
Pasireotid (ATC H01CB05) zavira sproščanje ACTH (adrenokortikotropin) iz nevroendokrinih tumorjev. Učinki so posledica vezave zdravila na več podvrst somatostatin receptorja (hsst1,2,3,5) in zlasti hsst5. Drugi analogi somatostatina, kot so oktreotid (Sandostatin), vežejo se z zmerno afiniteto na hsst5, glavni receptor za somatostatin tumorja.
Indikacije
- Kot sredstvo druge linije za zdravljenje Cushingova bolezen če kirurška terapija ni mogoča.
- Za zdravljenje akromegalija kot agent 2. vrstice.
Odmerek
Glede na strokovne informacije.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Hudo okvarjeno delovanje jeter
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Pasireotid je substrat za P-glikoprotein. Skladno s tem droga interakcije z zaviralci P-gp. Pasireotid bi lahko zmanjšal sorodnika biološko uporabnost of ciklosporin. Uporabljati ga je treba le previdno droge ki podaljšajo interval QT. Klinična spremljanje of srce Pri bolnikih, ki prejemajo pasireotid skupaj s droge ki lahko povzroči bradikardija. Končno, Odmerek Morda bo potrebna prilagoditev antidiabetikov, ker se pasireotid lahko poveča kri glukoze. Pasireotid se izloča pretežno v nespremenjeni obliki in se redko presnavlja. Ne vpliva na CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, bolečine v trebuhu, žolčnih kamnov, reakcije na mestu injiciranja, hiperglikemija, sladkorna bolezen mellitus in utrujenost. Pasireotid lahko podaljša interval QT in se poveča kri glukoze ravni.
