Penicilini

Izdelki

Penicilini so danes komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet, kapsul, Kot je Rešitve za injiciranje in infundiranje, kot praški za pripravo peroralne suspenzije in kot sirupi, Med drugim. Penicilin je septembra 1928 v bolnišnici St. Mary v Londonu odkril Alexander Fleming. Sodeloval je s stafilokoknimi kulturami v petrijevskih posodah. Ena od plošč je bila onesnažena s plesnijo. V bližini kolonije glivic, stafilokoki postala pregledna in raztopljena. Tako je gliva tvorila snov, ki je ubila bakterije. Fleming ga je poklical penicilin. Skupini, ki sta jo vodila Howard Florey in Ernst Boris Chain z univerze v Oxfordu, je kasneje uspelo očistiti, izolirati in proizvesti antibiotik. Penicilin je bila prvič obsežno proizvedena v ZDA v štiridesetih letih prejšnjega stoletja in je bila uporabljena za zdravljenje okužb. Med najzgodnejšimi in naravnimi penicilini je penicilin G (benzilpenicilin). S spreminjanjem fermentacijskega medija lahko dobimo različne aktivne sestavine.

Struktura in lastnosti

Osnovna struktura penicilinov je 6-aminopenicilana kislina, ki jo sestavljata tiazolinski obroč in beta-laktam. Laktami so ciklični amidi. Beta se nanaša na število ogljika atomi v obroču (2). 6-aminopeničilanska kislina je sestavljena iz obeh aminokisline cisteina in valin. Starejši penicilini, kot so benzilpenicilin so kislinsko labilne in jih je zato mogoče uporabljati le parenteralno. Razvili so kislinsko stabilne peroralne peniciline, ki so na voljo tudi peroralno, na primer aminopenicilin amoksicilin. Spremembe stranske verige so bistveno spremenile lastnosti naravnih penicilinov (glej spodaj).

učinki

Penicilini (ATC J01C) imajo protibakterijske lastnosti proti gram-pozitivnim in do neke mere tudi gram-negativnim patogenom. Zavirajo sintezo bakterijske celične stene z vezavo na tako imenovano vezavo penicilina beljakovin (PBP). PBP vključujejo transpeptidazo D-Ala-D-Ala, ki sodeluje pri sintezi peptidoglikana. Penicilini so tako imenovani zaviralci samomorov, ker se nepovratno vežejo na encimi z odprtjem beta-laktamskega obroča.

Indikacije

Za zdravljenje bakterijskih nalezljivih bolezni z občutljivimi patogeni.

Odmerek

Peniciline je treba zaradi kratkega razpolovnega časa dajati večkrat na dan ali v obliki infuzije.

Aktivne sestavine

Naslednja sredstva so trenutno v mnogih državah registrirana kot zdravila za ljudi:

Poleg tega obstajajo številni drugi penicilini, kot npr ampicilin.

Razvrstitev penicilinov

Penicilini so razdeljeni v več skupin. Nastanejo z variacijo stranske verige:

  • Naravni penicilini, kot je benzilpenicilin, izvirajo iz -vrste.
  • Peroralni penicilini, kot je amoksicilin so peroralno biološko uporabni in jih je mogoče jemati na primer v obliki tablet ali kot suspenzija.
  • Kiselinsko stabilni penicilini, kot so fenoksimetilpenicilin ostanejo stabilni v stiku z želodčna kislina.
  • Penicilinazi odporni penicilini, kot sta oksacilin in flukloksacilin so odporni na razgradnjo penicilina encimi of bakterije.
  • Aminopenicilini, kot so ampicilin in amoksicilin nosita amino skupino.
  • Penicilini širokega spektra, kot so piperacilin imajo širši spekter delovanja kot zgodnji povzročitelji, na primer tudi proti psevdomonadam.

Nekateri penicilini se kombinirajo z zaviralci beta-laktamaze kot klavulanska kislina, sulbaktamin tazobaktam za odpravo odpornosti in povečanje učinkovitosti.

Kontraindikacije

Penicilini so kontraindicirani pri preobčutljivosti, vključno z drugimi beta-laktami antibiotiki. Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.

Interakcije

Penicilini so organski anioni in se aktivno izločajo v ledvicah. Drugi organski anioni lahko konkurenčno zavirajo izločanje. Probenecid je bil razvit med drugo svetovno vojno za "raztezanje" penicilina (farmakokinetičnega spodbujevalnika). Vendar je na trg prišel prepozno, da bi ga lahko dejansko uporabili.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki vključujejo:

  • Bolezni prebavil, kot so driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita
  • Preobčutljivostne reakcije (alergijske reakcije) na anafilaksija.
  • Candida okužbe sluznice, npr. Vaginalne glive in ustni drozg
  • Skin izpuščaji, glej tudi pod kožni izpuščaj pod amoksicilinom.
  • Odpornost