Kako deluje fizostigmin
Fizostigmin stimulira delovanje parasimpatičnega živčnega sistema. Ta del avtonomnega živčnega sistema sodeluje pri nadzoru notranjih organov, srčnega utripa, dihanja in prebave.
Fizostigmin je tako imenovani zaviralec holinesteraze. Blokira encim acetilholinesterazo, ki razgrajuje nevrotransmiter acetilholin. Acetilholin je pomembna signalna snov parasimpatičnega živčnega sistema. Če se na primer zaradi zastrupitve ali prirojene motnje sprosti premalo acetilholina, lahko pride do motenj gibanja in motenj v delovanju organov.
Ker fizostigmin zavira razgradnjo nevrotransmiterja, je v telesu v daljšem časovnem obdobju na voljo več acetilholina. To poveča parasimpatično aktivnost: fizostigmin lahko zniža srčni utrip, povzroči zoženje očesne zenice, zoži bronhije in spodbudi črevesje, da postane bolj aktivno. Poveča tudi izločanje sline, želodčnega soka in znoja.
Učinkovina zlahka prehaja krvno-možgansko pregrado in s tem poveča tudi koncentracijo acetilholina v centralnem živčnem sistemu.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Zdravilna učinkovina se injicira neposredno v veno ali mišico. To mu omogoča hitro širjenje v tkivu in razvoj njegovega učinka. Že po četrt ure ga encim (holinesteraza) polovično razgradi. Izloča se z urinom.
Kdaj se uporablja fizostigmin?
Fizostigmin je odobren v Nemčiji in Avstriji za zdravljenje:
- Zastrupitve z antiholinergičnimi snovmi*, kot so alkaloidi (v beladoni, daturi itd.), sestavine nekaterih gob (npr. panter in mušnica), triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin, imipramin), močna zdravila proti bolečinam iz skupine opiatov in različni anestetiki.
- Odtegnitveni delirij (oblika delirija)
- Zakasnjeno prebujanje po operaciji (odobreno samo v Nemčiji)
- Hladno tresenje, znano tudi kot "drgetanje" (odobreno samo v Nemčiji)
V Švici na trgu ni zdravil, ki vsebujejo fizostigmin.
Kako se uporablja fizostigmin
Fizostigmin se daje neposredno v veno ali mišico. Odrasli običajno prejmejo dva miligrama na začetku. Če je potrebno, lahko po 15 do 20 minutah damo nadaljnji odmerek od enega do štirih miligramov. Zdravilno učinkovino je treba injicirati počasi, da se zmanjša tveganje neželenih učinkov.
Zelo redko je treba bolniku dajati kontinuirano infuzijo fizostigmina v daljšem časovnem obdobju.
Kakšni so stranski učinki fizostigmina?
Možni stranski učinki so slabost, bruhanje, upočasnjen srčni utrip (bradikardija), močno znojenje, zoženje bronhijev (bronhokonstrikcija) in celo cerebralni napad (= napad, ki izvira iz možganov).
Kaj je treba upoštevati pri uporabi fizostigmina?
Kontraindikacije
V nekaterih primerih se fizostigmina ne sme dajati. Te absolutne kontraindikacije vključujejo
- Zastrupitev z ireverzibilnimi zaviralci holinesteraze
- Miotonična distrofija (dedna bolezen mišic)
- Depolarizacijski blok po uporabi depolarizirajočih mišičnih relaksantov
- Zaprta kraniocerebralna travma
Obstajajo tudi relativne kontraindikacije, tj. okoliščine, v katerih je treba najprej zelo natančno pretehtati koristi in tveganja dajanja fizostigmina. Zdravilo se lahko daje le, če pričakovane koristi odtehtajo tveganja.
To velja za močno upočasnjen srčni utrip (bradikardijo), nizek krvni tlak (hipotenzijo), bronhialno astmo, sladkorno bolezen, ulcerozni kolitis in Parkinsonovo bolezen.
Pri dajanju fizostigmina se ravna zelo strogo, saj je učinkovina zelo strupena. Smrtonosni odmerek za človeka je le okoli deset miligramov.
Interakcije
Fizostigmin in drugi predstavniki njegovega razreda učinkovin (parasimpatomimetiki s posrednim delovanjem: distigmin, neostigmin) medsebojno delujejo z različnimi drugimi zdravili. Na primer, vplivajo na učinek snovi, ki sproščajo mišice (mišični relaksanti). Učinek tako imenovanih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (rokuronij, atrakurij itd.) je oslabljen, medtem ko je depolarizirajočih mišičnih relaksantov podaljšan.
Poleg tega lahko fizostigmin in sorodne spojine v kombinaciji s kardiovaskularnimi zdravili tipa zaviralcev beta povzročijo nizek krvni tlak in motnje srčnega prevajanja.
Starostna omejitev
Nosečnost in dojenje
Izkušenj z uporabo fizostigmina med nosečnostjo in dojenjem je malo.
Uporaba pri nosečnicah je možna, če je to nujno potrebno. Zaradi varnosti lahko razvoj nerojenega otroka natančno spremljate z ultrazvokom. Ni poročil o prirojenih okvarah po uporabi fizostigmina med nosečnostjo.
Zdi se, da je nujna kratkotrajna uporaba fizostigmina med dojenjem sprejemljiva. Vendar je treba otroka skrbno opazovati.
Kako pridobiti zdravilo s fizostigminom
Fizostigmin je v Nemčiji in Avstriji na voljo samo na recept in ga daje zdravnik.
V Švici na trgu ni zdravil z učinkovino fizostigmin.