Pioglitazon

Izdelki

Pioglitazon je na voljo v obliki tablet (Actos, generiki). Na voljo je tudi kotOdmerek kombinacija z metformin (Competact). Pioglitazon je v mnogih državah odobren od leta 2000.

Struktura in lastnosti

Pioglitazon (C19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) spada med tiazolidindione. Prisoten je v droge kot racemat in kot pioglitazon hidroklorid, bel, kristaliničen brez vonja prahu ki je praktično netopen v voda.

učinki

Pioglitazon (ATC A10BG03) ima antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti, normalizira kri glukozein znižuje HbA1c. Je agonist z visoko afiniteto na jedrskem receptorju PPAR-γ, ki nadzoruje regulacijo genov, vključenih v glukoze in presnovo lipidov. Njegovi učinki so predvsem posledica povečane občutljivosti maščobnega tkiva, mišic in jetra do insulina, s čimer se zmanjšuje insulinska rezistenca in vse večji prevzem kri glukoze v tkiva. Za razliko sulfonilsečnine, pioglitazon ne spodbuja insulina izločanje.

Indikacije

Kot sredstvo druge linije za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen. Trajanje zdravljenja običajno ne sme presegati 2 let.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete se jemljejo enkrat na dan s hrano ali brez nje.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Diabetes mellitus tip 1
  • Srčno popuščanje NYHA III in IV
  • Zmerna do huda jetrna insuficienca
  • diabetično ketoacidozo
  • Nosečnost in dojenje
  • Rak mehurja ali rak mehurja v anamnezi bolnika.
  • Nepojasnjena hematurija

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Pioglitazon se presnavlja s CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 in CYP2C9. Interakcije možni z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, gemfibrozila (Zaviralec CYP2C8) in rifampicin (Induktor CYP).

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo mišice, sklepe in hrbet bolečina; težavnost dihanje; prebavne težave; težave z zobmi; povečanje telesne mase; zgornji dihalni trakt okužbe; glavobol; senzorične motnje; motnje vida; utrujenostIn nespečnost. Hipoglikemija pogosto opazimo v kombinaciji z sulfonilsečnine in inzulini. Občasno je razvoj rak mehurja je pričakovati. Zato je bilo trajanje zdravljenja omejeno na največ dve leti.