Pirfenidon

Izdelki

Pirfenidon je na voljo v trdi obliki kapsul in filmsko obložene tablet (Esbriet). Na Japonskem je bil odobren leta 2008 (Pirespa), v EU leta 2011, v ZDA leta 2014 in v mnogih državah leta 2015.

Struktura in lastnosti

Pirfenidon ali 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridon (C12H11NE, Mr = 185.2 g / mol) je fenilpiridon. Obstaja kot bela do bledo rumena, nehigroskopska prahu.

učinki

Pirfenidon (ATC L04AX05) ima antifibrotične in protivnetne lastnosti. Ima kratko razpolovno dobo približno 2.4 ure. Pirfenidon zmanjšuje:

  • Kopičenje vnetnih celic.
  • Proliferacija fibroblastov.
  • Nastanek fibroze beljakovin in citokini.
  • Povečana biosinteza in kopičenje zunajceličnega matriksa.

Indikacije

Za zdravljenje idiopatske pljučne fibroze.

Odmerek

V skladu s SmPC.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Sočasno dajanje fluvoksamina
  • Huda okvara jeter
  • Terminalna jetrna odpoved
  • Huda ledvična disfunkcija

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Pirfenidon se presnavlja predvsem s CYP1A2. Zaviralci CYP1A2, kot so fluvoksamin in grenivkin sok lahko povzročita pomembno zvišanje koncentracije v plazmi. Nasprotno pa kajenje lahko povzroči CYP1A2 in zniža ravni.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabostizpuščaj, utrujenost, driska, dispepsijain fotosenzibilizacija.