Izdelki
Pirfenidon je na voljo v trdi obliki kapsul in filmsko obložene tablet (Esbriet). Na Japonskem je bil odobren leta 2008 (Pirespa), v EU leta 2011, v ZDA leta 2014 in v mnogih državah leta 2015.
Struktura in lastnosti
Pirfenidon ali 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridon (C12H11NE, Mr = 185.2 g / mol) je fenilpiridon. Obstaja kot bela do bledo rumena, nehigroskopska prahu.
učinki
Pirfenidon (ATC L04AX05) ima antifibrotične in protivnetne lastnosti. Ima kratko razpolovno dobo približno 2.4 ure. Pirfenidon zmanjšuje:
- Kopičenje vnetnih celic.
- Proliferacija fibroblastov.
- Nastanek fibroze beljakovin in citokini.
- Povečana biosinteza in kopičenje zunajceličnega matriksa.
Indikacije
Za zdravljenje idiopatske pljučne fibroze.
Odmerek
V skladu s SmPC.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasno dajanje fluvoksamina
- Huda okvara jeter
- Terminalna jetrna odpoved
- Huda ledvična disfunkcija
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Pirfenidon se presnavlja predvsem s CYP1A2. Zaviralci CYP1A2, kot so fluvoksamin in grenivkin sok lahko povzročita pomembno zvišanje koncentracije v plazmi. Nasprotno pa kajenje lahko povzroči CYP1A2 in zniža ravni.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabostizpuščaj, utrujenost, driska, dispepsijain fotosenzibilizacija.