Področja uporabe (indikacije) | Tamoksifen

Področja uporabe (indikacije)

Tamoksifen kot antiestrogen se uporablja kot podporno dolgoročno zdravljenje vsaj pet let po začetnem zdravljenju raka dojk (karcinom dojke). Poleg tega se uporablja tudi pri zdravljenju metastatskega raka dojk. Eden govori o metastaziranem karcinomu dojke, če raka dojk je že povzročil hčerinske tumorje, t.i. metastaze.

Tamoksifen terapija je učinkovita le, če so v tumorskem tkivu odkrili estrogenske receptorje. Prisotnost estrogenskih receptorjev lahko patolog določi z vzorcem tkiva, pridobljenim med a biopsijo ali operacija. Klinična uporaba tamoksifen se je izkazalo za izboljšanje kri ravni lipidov pri ženskah po menopavzi.

Skupno zmanjšanje holesterol in LDL 10-20%. Poleg tega je bilo ohranjeno kostna gostota pri ženskah po menopavzi. Običajno se zmanjša kostna gostota pri ženskah v menopavzi. V Združenih državah Amerike je bil tamoksifen odobren tudi za preprečevanje dojk rak pri bolnikih z visokim tveganjem.

Kontraindikacija

Tamoksifena se ne sme uporabljati v primeru znane preobčutljivosti za zdravilno učinkovino Tamoksifen ali katero koli drugo sestavino. Poleg tega Tamoksifen ni namenjen uporabi med nosečnost, med dojenjem ali pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Neželeni učinki zdravil

Neželeni učinki zdravila, ki jih povzroča tamoksifen, so v veliki meri razloženi z njegovim učinkom na hormonski sistem. Vročinski napadi, motnje praznjenja in cikla do popolne odsotnosti mesečnih menstruacija pred dejanskim Menopavza se zelo pogosto pritožujejo pri jemanju tamoksifena. Pogosto se poroča o pruritusu (srbenju) na področju genitalij in krvavitvah iz nožnice.

Benigne in maligne spremembe v maternice pogosto se lahko pojavijo tudi sluznice maternice. Incidenca malignih sprememb na sluznici maternice (endometrijski karcinom) se pri ženskah, ki jemljejo tamoksifen, poveča za faktor 2 do 4 v primerjavi z ženskami brez zdravljenja s tamoksifenom. Občasno, zlasti v primeru kostnih tumorjev in / ali a kalcij-bogate prehrana, povečanje kri kalcij raven (hiperkalciemija).

Redke pa so ciste na jajčniki (ciste na jajčnikih) in malignih tumorjev maternice sam (maternični sarkomi). bolečina na območju obolelega tkiva kot tudi bolečine v kosteh se pogosto pojavijo na začetku terapije. Jemanje tamoksifena lahko povzroči nekatere neželene učinke zdravil na predel oči.

Sem spadajo spremembe roženice in mrežnice (retinopatije) ali zameglitev očesna leča, poznan tudi kot katarakta. Poleg tega, vnetje vidnega živca lahko povzroči zdravljenje s tamoksifenom (optični nevritis), kar v redkih primerih lahko povzroči slepota. Zaradi zgoraj opisanih oftalmoloških neželenih učinkov so pri zdravljenju s tamoksifenom priporočljivi redni oftalmološki pregledi.

Običajno je treba ta pregled opraviti vsake eno do dve leti. Bolniki se pogosto pritožujejo glavoboli in zaspanost. Zelo redko, pljučnica, lahko se pojavi tako imenovani intersticijski pnevmonitis.

Občasno pride do odstopanj v jetra vrednosti encimov, ki jih lahko določimo z jemanjem a kri vzorec. Razvoj zamaščena jetra (steatoza jeter), vnetje jeter (hepatitis) ali oslabljeno žolč redko poročajo tudi o pretoku. Pogosto poročajo o povečanju nekaterih lipidov v krvi (serumski trigliceridi).

Zelo redko je to lahko tako izrazito, da lahko povišanje serumskih trigliceridov povzroči vnetje trebušna slinavka (pankreatitis). Bolniki se pogosto pritožujejo slabost pri jemanju tamoksifena. Občasno bruhanje lahko tudi pojavijo.

Zdravljenje s tamoksifenom pogosto povzroči začasno anemijo. Zmanjšanje drugih skupin krvnih celic, kot npr bele krvničke (levkopenija) oz trombociti (trombocitopenijo) se občasno poroča. Resne spremembe v krvna slika so zelo redki.

Kar zadeva žilni sistem, se lahko v žilah oblikujejo krvni strdki (tromboza, embolija), na primer v noga (globoko Vena tromboza) in nato tudi v pljučih (pljučni embolija). Incidenca teh tako imenovanih trombemboličnih zapletov se hkrati poveča kemoterapija. kap (apopleksija) se lahko pojavi tudi pri zdravljenju s tamoksifenom.

Poročali so, da uporaba tamoksifena povzroča povečano pojavnost kožnih izpuščajev in izpadanje las. Občasno se pojavijo preobčutljivostne reakcije, ki jih lahko spremlja otekanje tkiv (tako imenovani angionevrotični edem). Če opazite katerega od zgoraj opisanih neželenih učinkov, obvestite svojega zdravnika, da se bo lahko odločil, kako naprej.

O neželenih učinkih zdravil, ki še niso opisani, je treba obvestiti tudi lečečega zdravnika. Preden začnete zdravljenje s selektivnim modulatorjem estrogenskih receptorjev (SERM) Tamoksifen, morate lečečega zdravnika obvestiti o drugih zdravilih, ki jih jemljete. Pomembno je, da ne prezrete zdravil brez recepta. Številna zdravila, ki se uporabljajo, lahko zmanjšajo učinkovitost tamoksifena depresija (antidepresivi).

Sem spadajo antidepresivi iz skupine selektivnih serotonina zaviralci ponovnega privzema, kot npr fluoksetin in paroksetin, selektiven dopamin in zaviralec ponovnega privzema noradrenalina bupropion, pa tudi antiaritmično zdravilo kinidin in zdravilna učinkovina cinakalcet. Razlog za to je pretvorba tamoksifena v zdravilno učinkovino endoksifen z encimom iz encimskega sistema citokroma P450, imenovanim CYP2D6, ki ga lahko zgoraj omenjeni pripravki zavirajo. Druga zdravila lahko povečajo učinek tamoksifena, kar prav tako poveča tveganje za neželene reakcije na zdravila.

Razgradnja tamoksifena preko encima CYP3A4 ima lahko tudi vlogo pri interakcijah z drugimi zdravili. Na primer, induktor CYP3A4, kot je antibiotik rifampicin, lahko pospeši razgradnjo tamoksifena in tako zniža plazemsko raven tamoksifena. Ta mehanizem bi zato lahko povzročil tudi zmanjšanje učinkovitosti tamoksifena.

Med zdravili, zaradi katerih se učinek okrepi, so antikoagulanti. Kemoterapija med jemanjem tamoksifena poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov (trombembolični dogodki). Kot tako imenovani selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM) lahko tamoksifen vpliva predvsem na delovanje drugih hormonski pripravki. Zlasti pripravki, ki vsebujejo estrogeni lahko medsebojno oslabi učinek, če ga jemljemo skupaj s tamoksifenom.