Izdelki
Ponatinib je na voljo v obliki filmsko obložene tablete (Iclusig). V EU je bil odobren leta 2013 in v mnogih državah leta 2014.
Struktura in lastnosti
ponatinib (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g / mol) je v zdravilu ponatinib hidroklorid, bel do rumen prahu katerih voda topnost se z naraščanjem pH zmanjšuje. Je fluorirani imidazopiridazin, piperazin in derivat benzdamida. Posebnost je trojna vez.
učinki
Ponatinib (ATC L01XE24) ima antiproliferativne in selektivne citostatske lastnosti. Učinki so posledica afinitetne vezave na BCR-ABL kinazo in zaviranja celične proliferacije. Ponatinib je učinkovit tudi proti mutiranim različicam kinaze (zlasti mutaciji T315I) in ga je zato mogoče uporabiti v primerih odpornosti na druge zaviralce BCR-ABL. Ponatinib ima dolg razpolovni čas približno 22 ur.
Indikacije
- Kronična mieloidna levkemija (za odpornost ali nestrpnost do dasatinib or nilotinibza mutacijo T315I).
- Philadelphia kromosomsko pozitiven akutni limfoblast levkemija (za odpornost ali nestrpnost do dasatinibza mutacijo T315I).
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravilo se jemlje enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Ponatinib se presnavlja s CYP3A4 in ustreznim zdravilom interakcije možni so zaviralci in induktorji CYP. Droge ki lahko povečajo želodčni pH biološko uporabnost (npr. IPČ).
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki zmanjšano število trombocitov, izpuščaj, suho kožain bolečine v trebuhu. Močno škodljivi učinki vključujejo arterijske tromboza in jetra strupenost.