Apremilast

Izdelki

Apremilast je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Otezla). Leta 2014 je bil odobren v ZDA in leta 2015 v mnogih državah ter EU.

Struktura in lastnosti

Apremilast (C.₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) je derivat dioksoizoindol acetamida.

učinki

Apremilast (ATC L04AA32) ima imunomodulatorne in protivnetne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja fosfodiesteraze-4 (PDE-4) v vnetnih celicah, kar ima za posledico povečanje znotrajceličnega cAMP. Posledica tega je zmanjšana tvorba vnetnih mediatorjev, kot so TNF-alfa, IL-17 in IL-13, in povečana tvorba protivnetnih mediatorjev, kot je IL-10.

Indikacije

• Zmerno do hudo plošča luskavica (Agent 2. vrstice).
• Aktivna psoriaza artritis (Agent 2. izbire).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Zdravljenje se začne previdno. Nato se ena tableta dvakrat na dan vzame neodvisno od obrokov. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco Odmerek enkrat na dan.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• nosečnost

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Apremilast se v veliki meri presnavlja tako s CYP kot tudi s sredstvi, ki niso posredovane s CYP. Zdravilo-zdravilo interakcije so možne z induktorji CYP. Ni klinično pomembnih interakcije z zaviralci CYP, peroralni kontraceptiviin metotreksat.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabostin glavobol. Uporaba apremilasta je lahko povezana z depresijo razpoloženja in izgubo teže.