Izdelki
Pralatreksat je na voljo v obliki raztopine za infundiranje (Folotyn). V mnogih državah je odobren od leta 2013.
Struktura in lastnosti
Pralatreksat (C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) je a folna kislina analog in obstaja kot racemat. Je bela do rumena snov, ki je topna v njej voda.
učinki
Pralatreksat (ATC L01BA05) ima citotoksične lastnosti in zmanjšuje rast tumorja. Učinki so posledica konkurenčnega zaviranja dihidrofolat reduktaze in folilpoliglutamil sintetaze. Posledica tega je zmanjšanje timidina in drugega molekule odgovoren za prenos samskega ogljika molekule. Sinteza DNA je prekinjena, kar vodi do celične smrti. Pralatreksat se selektivno kopiči v tumorskih celicah, tako da ga prevzame reducirani nosilec folata tipa 1 (RFC-1). Ta protein je v tumorskih celicah prekomerno izražen. The mehanizem delovanja je v bistvu enaka kot pri metotreksat.
Indikacije
Za zdravljenje odraslih s perifernimi T-celicami limfom katerih bolezen je napredovala po vsaj enem predhodnem zdravljenju.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se daje v obliki intravenske infuzije.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Pralatreksat ne vpliva na izoencime CYP450. Je šibek zaviralec OATP1B1, MRP2 in MRP3. Opisana je še ena interakcija z probenecid.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo vnetje ustne votline sluznica, trombocitopenijo, slabost, anemija, utrujenostnevtropenija, krvavitve iz nosu, bruhanjein zaprtje.
