Pramipeksol: učinki, uporaba in tveganja

Pramipeksol spada v dopamin antagonisti. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen.

Kaj je pramipeksol?

Pramipeksol spada v dopamin antagonisti. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen. Pramipeksol je zdravilo iz skupine dopamin antagonisti. To pomeni, da snov posnema učinek naravnega dopamina. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju Parkinsonova bolezen. Tako se pramipeksol šteje za standardni pripravek za ljudi, mlajše od 70 let s to boleznijo. Pozitivna lastnost pramipeksola je, da lahko njegova uporaba preloži uporabo zdravila levodopa v začetnih fazah Parkinsonove bolezni. To velja za prednost, ker levodopa ima pomembne neželene učinke. Pramipeksol se primarno bori tremor, ki velja za tipično Parkinsonovo bolezen. Ne glede na odmerek je pramipeksol vedno na recept. V Nemčiji je pramipeksol leta 1997 lansirala družba za boj z zdravili Boehringer. Zaščita patentov se je iztekla leta 2009, kar je omogočilo več generikov, da vstopijo na trg s pramipeksolom kot aktivno sestavino.

Farmakološki učinek

V okviru Parkinsonove bolezni prizadeti posamezniki trpijo zaradi propada živčnih celic, ki sproščajo nevrotransmiter dopamina iz razlogov, ki še niso popolnoma razumljeni. Vendar ljudje brez dopamina ne moremo, ker ga potrebujejo za svoje gibalne procese. Zaradi prizadetih živčnih celic (nevronov) v substantia nigra bolniki s Parkinsonovo boleznijo trpijo zaradi tipičnih simptomov, kot so tresenje, motnje gibanja in togost mišic. Ko bolezen napreduje, Parkinsonova bolezen nenehno napreduje. Pramipeksol, ki ga dajemo samostojno ali skupaj z njim levodopa, se uporablja za zdravljenje simptomov. Pramipeksol omogoča učinkovit boj proti tresenju pacientov. V tem procesu je antagonist dopamina vezan predvsem na dopaminske receptorje D3, ki se nahajajo na možganov celic. Postopek vezave povzroči boljši prenos dražljajev znotraj možganov od nevronov drug do drugega. Na ta način dobi pacient možnost, da učinkoviteje usklajuje in izvaja svoja gibanja. Če je Parkinsonova bolezen še v zgodnji fazi, učinek pramipeksola temelji na vplivu na samoregulacijo kontrolne zanke. V tem postopku se aktivna sestavina pretvarja, da je v njej dovolj dopamina. Živčne celice se zato ne preobremenjujejo s stalnim tvorjenjem dopamina. V poznih fazah PD je večina nevronov, ki izločajo dopamin, znotraj substantia nigra že umrla. Pramipeksol nato učinkuje neposredno na nevrone striatuma. Menijo, da pozitivno vpliva tudi vezava pramipeksola na D3 dopaminske receptorje sindrom nemirnih nog. Po nedavnih študijah obstaja tudi pozitiven učinek zdravila na bipolarno motnjo in depresija. Pramipeksol se skozi črevesje absorbira v krvni obtok človeškega telesa. Aktivna sestavina tam doseže največjo količino po eni do treh urah. Čez kri-možganov pramipeksol prenaša v možgane. V telesu ne pride do pomembne razgradnje antagonista dopamina. Približno 50 odstotkov zdravila se brez sprememb prenese iz telesa skozi urin.

Medicinska uporaba in uporaba

Pramipeksol se uporablja v vseh stadijih Parkinsonove bolezni. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z levodopo. Pomembno je, da se zdravilo daje neprekinjeno in v daljšem časovnem obdobju. Druga indikacija za pramipeksol je sindrom nemirnih nog. Zdravilo se daje bolniku za zdravljenje v zmernih in hudih primerih bolezni. Sindrom nemirnih nog je značilna živčna neobčutljivost v nogah. Te so slabše, kadar bolnik miruje in zahteva nenehno gibanje nog. Za zdravljenje sindroma nemirnih nog se pramipeksol daje eno po eno. Pramipeksol se jemlje v obliki tablet. Med tem pacient začne z nizko Odmerek na začetku. V nadaljnjem poteku se odmerek poveča na optimalno raven. The tablet jemljejo trikrat na dan. Priporočeno Odmerek je 3.3 miligrama. Če se levodopa uporablja hkrati, se Odmerek pramipeksola nižja. Če je retardiran tablet je potreben le en odmerek na dan, ker se učinkovina lahko sprosti iz teh pripravkov ves dan.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje pramipeksola je lahko povezano z motečimi neželenimi učinki. Vsi bolniki nimajo motečih neželenih učinkov, saj se posamezni odziv posameznega bolnika razlikuje. V večini primerov prizadeti posamezniki trpijo zaradi nehotenih gibov obraza, nizko kri pritisk, omotica, slabostin zaspanost. Drugi možni neželeni učinki vključujejo zmedenost, vedenjske nenormalnosti, glavobol, spomin težave, motnje vida, nemir, težave s spanjem, utrujenost, izguba teže, edem v okončinah, zaprtje in bruhanje. Redko motnje libida, nenadno zaspanje, dihanje težave, koža Pokažejo se tudi izpuščaji, srbenje in blodnje. Ker se lahko napadi spanja pojavijo kot posledica jemanja pramipeksola, vožnja motornih vozil in nevarne delovne aktivnosti niso priporočljive. Obstaja tveganje za interakcije kadar se pramipeksol daje hkrati s Parkinsonovim zdravilom amatadin in želodec Priprava cimetidin. Na primer ti droge ovirajo izločanje dopaminskega antagonista preko ledvice. Iz tega razloga se zdi zmanjšanje odmerka pramipeksola smiselno. Nosečnice in doječe matere ne smejo jemati pramipeksola, ker učinki na njih in otroka niso znani. Druge kontraindikacije vključujejo preobčutljivost za zdravilno učinkovino in delovanje zdravila kri čiščenje. Zaskrbljujoče so tudi resne bolezni srca in ožilja, blodnje in psihotične motnje. Če je ledvična funkcija okvarjena, mora zdravnik ustrezno prilagoditi odmerek pramipeksola.