Ranolazin

Izdelki

Ranolazin je tržno na voljo v obliki s podaljšanim sproščanjem tablet (Ranexa). V ZDA so ga odobrili že leta 2006, v EU julija 2008 in v mnogih državah aprila 2010.

Struktura in lastnosti

Ranolazin ali () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2- (3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazin acetamid (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) je derivat piperazina in racemat.

učinki

Ranolazin (ATC CO1EB18) ima antianginalne in antiishemične lastnosti. The mehanizem delovanja ni natančno znano. Učinki so verjetno posledica zaviranja pozno natrijev pretok v srčne celice. To omogoča tudi manj kalcij ioni, ki vstopijo v celice, kar ima za posledico sprostitev od miokarda izboljšali kri pretok. Ranolazin, za razliko od zaviralcev beta in kalcij zaviralcev kanalov, nima vpliva na srce oceniti, kri pritisk ali vazodilatacija, zato ima drugačen, nov mehanizem delovanja.

Indikacije

Kot dodatna terapija za simptomatsko zdravljenje bolnikov s stabilno angina ki so neustrezno nadzorovani ali ne prenašajo prvovrstnih antianginalnih zdravil (kot so zaviralci beta in / ali kalcij antagonisti).

Odmerek

Ranolazin se lahko jemlje s hrano ali neodvisno od obrokov. Uporablja se dvakrat na dan. Največ na dan Odmerek je 1500 mg.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Huda ledvična disfunkcija
  • Zmerna do huda okvara jeter
  • Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4, npr. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, zaviralci proteaz HIV, klaritromicin, telitromicin, nefazodon.
  • Sočasna uporaba nekaterih razredov Ia (npr. kinidin) ali razred III (npr. sofetilid, sotalol) antiaritmiki, razen amiodaron.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte SmPC.

Interakcije

Ranolazin je substrat CYP3A4. Sočasno uprava inhibitorjev lahko povzroči okrepitev škodljivi učinki. Kombinacija z močnimi zaviralci je kontraindicirana. Nasprotno pa induktorji lahko oslabijo učinek. Ker se ranolazin delno presnavlja s CYP2D6, interakcije prek CYP2D6. Ranolazin je tudi substrat za P-glikoprotein (P-gp). So-uprava močnih zaviralcev prenašalca, kot npr ciklosporin, kinidinin verapamil, prav tako poveča koncentracijo v plazmi. Ranolazin je sam po sebi zmeren do močan zaviralec P-gp in šibek zaviralec CYP3A4 in CYP2D6. Interakcije so torej možni z digoksin in simvastatin, na primer. Poleg tega mogoče interakcije z drugimi droge je treba razmisliti o podaljšanju intervala QT. Vse podrobnosti o interakcijah najdete v povzetku glavnih značilnosti zdravila.

Neželeni učinki

Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo omotico, glavobol, zaprtje, bruhanje, slabostin šibkost. Ranolazin lahko podaljša interval QT.