Izdelki
Rapastinel je v kliničnem razvoju pri Allerganu in še ni na voljo v prodaji. Prvotno ga je razvila farmacevtska družba Naurex Inc s sedežem v Evanstonu v državi Ill. Naurex je Allergan leta 2015 prevzel za več kot pol milijarde ameriških dolarjev. Tudi druga podjetja se ukvarjajo z gliksini.
Struktura in lastnosti
Rapastinel (C.18H31N5O6Mr = 413.5 g / mol) je amidirani tetrapeptid, izdelan iz protiteles. Ima strukturo treonin-prolin-prolin-treonin-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
učinki
Rapastinel ima antidepresiv lastnosti. Poleg tega izboljša kognitivne sposobnosti, kot so učenje sposobnost in spomin. Za razliko od tradicionalnih antidepresivije začetek akcije je zelo hiter v nekaj urah in traja več kot teden dni. The začetek akcije trenutno na voljo antidepresivi je v razponu tednov. Učinki rapastinela so posledica delnega agonizma na mestu vezave glicina receptorjev NMDA v osrednji živčni sistem.
Indikacije
Za zdravljenje depresija.
Odmerek
Ker je učinkovina peptid, se zdravilo daje intravensko. Nadaljnja učinkovina, NRX-1074, je na voljo peroralno.
Zloraba
Rapastinel se lahko zaradi svojih farmakoloških lastnosti zlorabi kot pametno zdravilo in zdravilo za življenjski slog.
