Izdelki
Osimertinib je bil odobren v ZDA leta 2015 ter v EU in Švici leta 2016 v obliki filmsko obloženih tablet (Tagrisso).
Struktura in lastnosti
Osimertinib obstaja v zdravilu kot osimertinib mezilat (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Je derivat metilindola, anilina in pirimidina.
učinki
Osimertinib (ATC L01XE35) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in nepovratne vezave na mutirane različice receptorja za epidermalni rastni faktor (EGFR). Nasprotno pa EGFR divji tip ni zaviran. Osimertinib je učinkovit tudi proti EGFR z mutacijo T790M. Ta mutacija je pogosto vidna pri odpornosti na zdravljenje in napredovala pljuč rak. V tem primeru se treonin na položaju 790 nadomesti z metionin. Razpolovni čas osimertiniba je 48 ur.
Indikacije
Za zdravljenje odraslih bolnikov z lokalno napredovalimi ali metastatskimi nedrobnoceličnimi celicami pljuč rak (NSCLC) z mutacijo EGFR T790M, pri kateri je prišlo do napredovanja bolezni med ali po terapiji z EGFR TKI.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasna uporaba šentjanževke
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Osimertinib je substrat CYP3A, P-glikoproteinin BCRPin ustrezno zdravilo interakcije Možne so.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, koža izpuščaj, suha kožain strupenost za nohte.
