Izdelki
Regorafenib je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Stivarga). V mnogih državah je bil odobren februarja 2013.
Struktura in lastnosti
Regorafenib (C.21H15CIF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) je prisoten v droge kot regorafenib monohidrat, ki je praktično netopen v voda.
učinki
Regorafenib (ATC L01XE21) ima protitumorske in antiangiogene lastnosti. Učinki so posledica zaviranja več kinaz (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib ima dolg razpolovni čas od 20 do 30 ur. Podaljšalo je preživetje v metastatskem kolorektalnem sistemu rak z mediano 1.4 meseca v kliničnih preskušanjih.
Indikacije
- Kot sredstvo druge linije za zdravljenje bolnikov z metastatskim kolorektalnim karcinomom.
- Gastrointestinalni stromalni tumorji, hepatocelularni karcinom (ni odobren v vseh državah).
Odmerek
Glede na strokovne informacije. tablete jemljejo se enkrat na dan ob istem času po lahkem obroku. Terapija se daje v ciklih s prekinitvami terapije (3 tedne zdravljenja, čemur sledi 1 teden počitka).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Regorafenib se presnavlja s CYP3A4 in UGT1A9 in je a BCRP in inhibitor P-gp, UGT in CYP. Ustrezno zdravilo interakcije so možne. Opisana je bila še ena interakcija z antibiotiki.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo šibkost, utrujenost, izguba apetita, zmanjšan vnos hrane, sindrom ročnega stopala, driska, hujšanje, okužbe, hipertenzijain glasovne motnje. Regorafenib ima jetra-toksične lastnosti in redko lahko povzročijo hudo bolezen jeter.
