Izdelki
Remdesivir je na voljo v prodaji kot a prahu za koncentrat za pripravo infuzijske raztopine (Veklury, Gilead Sciences Inc, ZDA). Začasna odobritev je bila v številnih državah in v EU podeljena julija 2020. 25. novembra 2020 bo odobritev izdana. V ZDA so zdravilo registrirali oktobra.
Struktura in lastnosti
Remdesivir (C.27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) je analog nukleozida adenozin in je monofosforamidatsko predzdravilo aktivnega GS-441524, ki je dodatno trifosforilirano v ciljnih celicah. V članku lahko najdete tudi osnovne informacije o strukturi Nukleinska kislina.
učinki
Remdesivir ima protivirusne lastnosti s širokim spektrom delovanja proti številnim RNA virusi. Sem spadajo koronavirusi, kot so SARS-CoV-2 in MERS-CoV, pa tudi Ebola virus in respiratorni sincicijski virus (RSV). Njegovi učinki temeljijo na vključitvi v virusno RNA, kar vodi do prezgodnje prekinitve sinteze. Selektivno zavira virusno RNA-polimerazo, sintezo virusne RNA in replikacijo virusa. Trifosfat aktivne spojine tekmuje z naravnim substratom adenozin trifosfat (ATP). Razpolovni čas aktivnega presnovka GS-441524 je 27 ur.
Indikacije
Za zdravljenje koronavirusne bolezni Covidien-19 pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let ali več, ki so SARS-CoV-2 pljučnica in zahtevajo dodatne kisik.
Odmerek
Zdravilo se daje v obliki intravenske infuzije.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Remdesivir je substrat CYP2C8, CYP2D6 in CYP3A4, pa tudi OATP1B1 in P-glikoprotein. Kombinacija z klorokin or hidroksiklorokin ni priporočljivo.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, slabost, povišane transaminaze in izpuščaj.
