Izdelki
Repaglinid je na voljo v obliki tablet (NovoNorm, generično). Leta 1999 je bil odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Repaglinid (C27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) je derivat meglitinida in karbamoilmetilbenzojske kisline brez strukture sulfonilsečnine. Je bela, brez vonja prahu ki je praktično netopen v voda zaradi svoje lipofilnosti. V drogeje prisoten kot -enantiomer, ki je bistveno močnejši od -enantiomera.
učinki
Repaglinid (ATC A10BX02) deluje antidiabetično, insulina sekretagog in kri glukoze-zmanjševalne lastnosti. The mehanizem delovanja je v bistvu enak tistemu iz sulfonilsečnine. Repaglinid tudi zapre odvisno od ATP kalij kanalov, ki se na koncu povečujejo insulina izločanje iz beta celice. Za razliko od sulfonilsečnine, se veže na drugo vezno mesto. Repaglinid deluje kratkotrajno (razpolovna doba približno 1 uro) in je še posebej učinkovit proti postprandialni hiperglikemiji, tj. kri glukoze ravni po obrokih. Lahko zmanjša tveganje za hipoglikemija med obroki ali ponoči.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus. Repaglinid se lahko kombinira z metformin, glitazon ali inzulini.
Odmerek
V skladu s SmPC. Repaglinid se jemlje pred glavnim obrokom. Obrok je treba pojesti v 30 minutah. Običajni samski Odmerek je 0.5 mg, do največ 4 mg. Največ na dan Odmerek je 12 mg.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Diabetes mellitus tip 1
- diabetično ketoacidozo
- Nosečnost in dojenje
- Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let
- Huda disfunkcija jeter
- Sočasna uporaba gemfibrozila
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Repaglinid se s pomočjo CYP3A4 in CYP2C8 biotransformira v neaktivne presnovke. Interakcije so možni z induktorji in zaviralci teh izoencimov. Gemfibrozil je močan zaviralec CYP2C8 in se lahko močno poveča biološko uporabnost in ravni v plazmi. Zato je sočasna uporaba kontraindicirana. Popolne informacije o medsebojnem delovanju zdravil lahko najdete v Navodilih za uporabo zdravil.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinek je hipoglikemija, ki se pojavlja predvsem v kombinaciji z drugimi antidiabetiki. V nasprotju s tem velja za monoterapijo redko. Redko se lahko pojavijo prebavne motnje in alergijske reakcije. Zelo redki so jetra disfunkcija, povišana jetra encimiin motnje vida zaradi nihanja kri glukoze ravni. Literatura nadalje omenja zgornjo dihalni trakt okužbe kot možen škodljiv učinek.
