Izdelki
Retigabin je bil v mnogih državah odobren kot filmsko obložen tablet od leta 2011 (Trobalt). V ZDA ga imenujejo ezogabin. Prekinili so ga leta 2017.
struktura
Retigabin (C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) je karbamat, ki se je razvil od analgetika flupirtin. Prosta primarna amino skupina je -glukuronidirana (glejte spodaj).
učinki
Retigabin (ATC N03AX21) deluje antiepileptično in zmanjšuje število napadov. Učinki so posledica odprtja kalij kanali KCNQ2 in KCNQ3 v nevronih v osrednji živčni sistem, ki stabilizira membranski potencial. Opisani so bili drugi mehanizmi, vključno z izboljšanjem prenosa GABAergika.
Indikacije
Kot dodatno zdravljenje za žariščne napade s sekundarno generalizacijo ali brez nje pri odraslih z epilepsija star 18 let in več. Literatura omenja druge možne indikacije, za katere trenutno ni odobritve, kot npr živčne bolečine, nemirne noge in migrena.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Retigabin se jemlje ob obroku ali neodvisno od obrokov. Odmerjanje mora biti postopno in ga je treba prilagajati individualno. Zaradi srednje dolgega razpolovnega časa 6–10 ur ga dajemo trikrat na dan. Največ na dan Odmerek je 1200 mg.
Kontraindikacije
Retigabin je kontraindiciran pri preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Retigabin se v prvi vrsti -glukuronizira in pretvori v zmerno aktiven -acetilni presnovek. CYP450 sodelujejo pri presnovi. Interakcije so možne z naslednjim: fenitoin, karbamazepin, digoksin, anestetiki (tiopental natrijev) in alkohol. Interakcije z drugimi antiepileptična zdravila se štejejo za malo verjetne.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo omotico, utrujenostin izčrpanost. Povečanje telesne mase, psihiatrične motnje, motnje vida, prebavne težavein pogoste motnje sečil. Drugi opaženi neželeni učinki vključujejo.
