Riociguat

Izdelki

Riociguat je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Adempas). V mnogih državah je bil odobren leta 2013. Riociguat je prva učinkovina iz te skupine droge.

Struktura in lastnosti

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂M_r = 422.4 g / mol) obstaja kot bela do rumena kristalinična nehigroskopska snov, ki je v vode.

učinki

Riociguat (ATC C01DX) ima vazodilatacijske, antihipertenzivne in antiproliferativne lastnosti. Izboljša dušikov oksid (NO) vezava na topno gvanilat ciklazo (sGC) in dodatno stimulira gvanilat ciklazo neposredno, neodvisno od NO. To vodi do povečanega tvorjenja cGMP v žilnih gladkih mišicah.

Indikacije

• Kronična trombembolična pljučna hipertenzija (CTEPH).
• Pljučna arterija hipertenzija (PAH, ne v vseh državah).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The tablet jemljejo trikrat na dan, ne glede na obroke. The Odmerek se počasi povečuje v presledkih po dva tedna in se prilagaja individualno.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Nosečnost in dojenje
• Kombinacija z nekaterimi drugimi zdravili

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Riociguat se presnavlja z izoencimi CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) in je substrat P-glikoprotein in BCRP. Ustrezno farmakokinetično zdravilo interakcije so možne. Sočasno uprava nitratov, NO darovalcev, zaviralci fosfodiesteraze-5, in nespecifični zaviralci fosfodiesteraze so kontraindicirani, ker okrepijo učinke in škodljivi učinki riociguata.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, omotica, dispepsija, periferni edem, nizek krvni tlakin slabost. Riociguat lahko poveča tveganje za krvavitev.