Izdelki
Rivaroksaban je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Xarelto, vaskularna Xarelto). Leta 2008 je bil odobren kot prvo sredstvo v skupini z neposrednimi zaviralci faktorja Xa. Nizko-Odmerek Zdravilo Xarelto vascular, 2.5 mg, je bilo leta 2019 registrirano v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Rivaroksaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) je čisti enantiomer in obstaja kot nehigroskopen, brez do vonja, brez vonja prahu ki je praktično netopen v voda. Je derivat oksazolidinona, ki je tesno povezan z antibiotikom linezolid. Rivaroksaban vsebuje klortiofenski obroč in morfolinonski obroč.
učinki
Rivaroksaban (ATC B01AF01) ima antitrombotične lastnosti. Učinki so posledica neposrednega, reverzibilnega in selektivnega zaviranja faktorja Xa (torej blagovne znamke Xarelto). To kri faktor strjevanja igra pomembno vlogo pri kaskadi strjevanja krvi. Je serinska proteaza, ki nastane iz faktorja X tako v notranji kot zunanji poti in katalizira tvorbo trombina iz protrombina. Trombin pretvori fibrinogen na fibrin, kar spodbuja tvorbo fibrinskega čepa. Poleg tega vpliva na agregacijo trombocitov. Za razliko od heparinov rivaroksabana ni treba injicirati pod koža, vendar ga lahko vzamete kot tableto. Ima predvidljivo hitro farmakokinetiko začetek akcijein srednje dolg razpolovni čas med 5 in 13 urami, za razliko od fenprokumon.
Indikacije
- za tromboza profilaksa med večjimi ortopedskimi operacijami spodnjih okončin. Na primer, v kolku in kolenski sklep nadomestki, na primer po operaciji osteoartritisa.
- Za zdravljenje globoka venska tromboza.
- Za zdravljenje pljučnega embolija.
- Da se prepreči ponavljanje globoka venska tromboza ali pljučni embolija.
- Za preprečevanje kap in preprečevanje sistemskih embolija v nevalvularni atrijsko fibrilacijo.
Tablete z globokimi odmerki (vaskularne Xarelto):
- V kombinaciji z acetilsalicilna kislina za preprečevanje resnih aterotrombotičnih dogodkov (kap, miokardni infarkt, srčno-žilna smrt) pri bolnikih s koronarno arterije bolezni ali očitne bolezni perifernih arterijskih žil in visoko tveganje za ishemične dogodke.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The tablet 2.5 mg in 10 mg jemljejo neodvisno od obrokov. 15 mg in 20 mg tablet, po drugi strani pa jih dajemo s hrano, ker se to poveča biološko uporabnost. Tablete se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od indikacije.
Kontraindikacije
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Rivaroksaban se presnavlja z mehanizmi, neodvisnimi od CYP3A4, CYP2J2 in CYP, in je substrat P-glikoprotein in BCRP. Zaviralci CYP lahko povečajo tveganje za krvavitev, induktorji CYP pa lahko zmanjšajo učinek. Kombinacija z drugimi antitrombotiki/ antikoagulanti tudi povečajo tveganje za krvavitev.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve v različnih organih. Pogosti so tudi naslednji neželeni učinki:
- Vročina, periferne voda zadrževanje, šibkost, utrujenost.
- Gastrointestinalni simptomi, kot so slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje.
- Kožni izpuščaj, srbenje
- Bolečine v okončinah
- Omotičnost, glavobol
- Anemija
- Povečanje transaminaz
Krvavitev je redko lahko usodna.
Protistrup
Andexanet alfa je na voljo kot protistrup. Je neaktivni faktor Xa, ki veže rivaroksaban in odpravlja antikoagulantne učinke.
