Rotigotin

Izdelki

Rotigotin je na voljo v obliki transdermalnega obliža v različnih jakostih (Neupro). Leta 2006 je bil v mnogih državah odobren kot prvi TTS za zdravljenje Parkinsonove bolezni.

Struktura in lastnosti

Rotigotin (C19H25NOS, Mr = 315.5 g / mol) je derivat aminotetralina in tiofena, strukturno povezan z dopamin. Ima neergolinsko strukturo in obstaja kot čisti enanatiomer. Rotigotin je lipofilni, ima nizko molekulsko vsebnost masa, in je zato primeren za transdermalno uprava. Ima visoko metabolizem prvega prehoda in nizko ustno biološko uporabnost. Zato peroralnih dozirnih oblik ni na voljo.

učinki

Rotigotin (ATC N04BC09) ima dopaminergične lastnosti. Učinki so posledica vezave na različne dopamin receptorji v osrednjem živčni sistem. Rotigotin ima največjo afiniteto za vezavo na receptor D3. Aktivna sestavina se neprekinjeno sprošča iz obliža skozi koža v krvni obtok v 24 urah.

Indikacije

Za zdravljenje Parkinsonove bolezni in sindrom nemirnih nog.

Odmerek

V skladu s SmPC. Obliž se nanaša enkrat na dan ob istem času dneva, ne glede na obroke, in ostane na koža 24 ur. Spletno mesto je treba spreminjati vsak dan. Obliž je treba nanesti na čist, suh in nepoškodovan koža. Možna mesta za nanašanje so trebuh, stegna, boki ali nadlaket. Glej tudi pod transdermalni obliži.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Slikanje z magnetno resonanco (MRI)
  • Kardioverzija
  • Huda jetrna insuficienca

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Rotigotin se presnavlja z več encimi CYP. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z antagonisti dopamina, levodopa, centralni depresiv drogein alkohol.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, bruhanje, reakcije na mestu aplikacije, zaspanost, omotica in glavobol.