Izdelki
Fiksna kombinacija zaviralca neprilizina sakubitrila z valsartan je bil leta 2015 odobren v ZDA, EU in številnih državah v obliki filmsko obloženih tablet (Entresto). Kombinacija se imenuje tudi LCZ696.
Struktura in lastnosti
Sakubitril (C24H29NE5Mr = 411.5 g / mol) je estra predzdravilo, ki ga v organizmu hidrolizirajo esteraze v aktivni presnovek LBQ657. The tablet vsebujejo kompleks negativno nabitega sakubitrila z negativno nabitim valsartan, Pa tudi natrijev ioni in voda v razmerju 1: 1: 3: 2.5. Po zaužitju se kompleks raztopi in obe snovi se sprostita.
učinki
Sakubitril (ATC C09DX04) je zaviralec neprilizina (nevtralna endopeptidaza, NEP). Ta encim se nahaja v ledvice in drugje in inaktivira endogene natriuretične peptide. Tej vključujejo:
- ANP: atrijski natriuretični peptid
- BNP: Natriuretični peptid v možganih
- CNP: Natriuretični peptid tipa C
Ti peptidi imajo diuretične, vazodilatatorne, natriuretične, antihipertenzivne in antiproliferativne lastnosti. Zaviranje razgradnje spodbuja njihove učinke.
Indikacije
Za zdravljenje sistoličnega srce neuspeh. Zmanjšati tveganje za kardiovaskularno smrt in obolevnost.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se dvakrat na dan (zjutraj in zvečer), neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Kombinacija z zaviralci ACE
- Angioedem v anamnezi bolnika, povezan z ACE inhibitorji or sartanci.
- Kombinacija z aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic.
- Huda ledvična disfunkcija
- nosečnost
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki fiksne kombinacije vključujejo nizek krvni tlak, hiperkaliemija, kašelj, okvarjena ledvična funkcija in omotica.