Sakubitril

Izdelki

Fiksna kombinacija zaviralca neprilizina sakubitrila z valsartan je bil leta 2015 odobren v ZDA, EU in številnih državah v obliki filmsko obloženih tablet (Entresto). Kombinacija se imenuje tudi LCZ696.

Struktura in lastnosti

Sakubitril (C24H29NE5Mr = 411.5 g / mol) je estra predzdravilo, ki ga v organizmu hidrolizirajo esteraze v aktivni presnovek LBQ657. The tablet vsebujejo kompleks negativno nabitega sakubitrila z negativno nabitim valsartan, Pa tudi natrijev ioni in voda v razmerju 1: 1: 3: 2.5. Po zaužitju se kompleks raztopi in obe snovi se sprostita.

učinki

Sakubitril (ATC C09DX04) je zaviralec neprilizina (nevtralna endopeptidaza, NEP). Ta encim se nahaja v ledvice in drugje in inaktivira endogene natriuretične peptide. Tej vključujejo:

  • ANP: atrijski natriuretični peptid
  • BNP: Natriuretični peptid v možganih
  • CNP: Natriuretični peptid tipa C

Ti peptidi imajo diuretične, vazodilatatorne, natriuretične, antihipertenzivne in antiproliferativne lastnosti. Zaviranje razgradnje spodbuja njihove učinke.

Indikacije

Za zdravljenje sistoličnega srce neuspeh. Zmanjšati tveganje za kardiovaskularno smrt in obolevnost.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se dvakrat na dan (zjutraj in zvečer), neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Kombinacija z zaviralci ACE
  • Angioedem v anamnezi bolnika, povezan z ACE inhibitorji or sartanci.
  • Kombinacija z aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic.
  • Huda ledvična disfunkcija
  • nosečnost

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki fiksne kombinacije vključujejo nizek krvni tlak, hiperkaliemija, kašelj, okvarjena ledvična funkcija in omotica.