Sartani

Izdelki

Večina sartanov je na voljo v prodaji kot tablet ali filmsko obložene tablete. Losartan je bil prvi agent odobren v mnogih državah leta 1994 (Cosaar, ZDA: 1995, Cozaar). Sartane pogosto kombinirajo z hidroklorotiazid popraviti. Ime skupine zdravil izhaja iz končnice -sartan učinkovin. The droge imenujemo tudi antagonisti receptorjev angiotenzina II.

Struktura in lastnosti

Tipični strukturni elementi sartanov vključujejo bifenil, heterocikle, kot sta tetrazol in imidazol, in karboksilno kislino. Nekateri agenti obstajajo kot predzdravila, Kot je losartan in kandesartancileksetil. Losartan, prvo predzdravilo, je bilo razvito v podjetju DuPont v osemdesetih letih. Cilj zdravila je receptor za angiotenzin II tipa 1980, tako imenovani receptor AT1. Gre za GPCR s 1 transmembranskimi vijačnicami.

učinki

Sartani (ATC C09CA) vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Učinki so posledica selektivnega antagonizma na receptorju AT1. To odpravlja učinke angiotenzina II na ta receptor na različne organe (žilne gladke mišice, nadledvične žleze, ledvice, srce). Sartani:

  • Spodnji krvni tlak
  • Delujte vazodilatator
  • Zaviranje širjenja gladkih mišičnih celic (antihipertrofično)
  • Zmanjšajte izločanje aldosterona
  • So rahlo diuretiki
  • Spodbuja izločanje natrija in reabsorpcijo kalija

Indikacije

Indikacije za uporabo vključujejo:

Niso vsa zdravila odobrena za enake indikacije.

Aktivne sestavine

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (v mnogih državah ni na voljo v prodaji).
  • Losartan (Cosaar, generično).
  • Valsartan (Diovan, generično)
  • Irbesartan (Aprovel, generično)
  • Candesartan (Atacand, Blopress, generično).
  • Eprosartan (Teveten, generiki)
  • Olmesartan (Votum, Olmetec, generično).
  • Telmisartan (Micardis, generiki)

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The droge običajno jemljejo enkrat na dan.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Dedni angioedem
  • Angioedem vklopljen ACE inhibitorji ali sartani v zgodovini bolnikov.
  • Huda jetrna disfunkcija
  • Nosečnost, dojenje
  • Kombinacija z aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali okvarjeno delovanje ledvic.
  • Otroci: glejte v navodilu za uporabo

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko z zdravilom.

Interakcije

Nekateri sartani so substrati izoencimov CYP450. Kombinacija z kalij dodatki or droge to povečanje kalij ravni lahko povzročijo hiperkaliemija. Druga antihipertenzivna zdravila lahko povzročijo nadaljnje zniževanje kri pritisk. Drugo interakcije so možni z litij, Nesteroidna protivnetna zdravila, ACE inhibitorjiin aliskiren (kontraindicirano) (izbor). Dvojno zaviranje RAAS ni priporočljivo.

Neželeni učinki

Mogoče škodljivi učinki vključujejo nizek krvni tlak, glavobol, hiperkaliemija, nelagodje v prebavilih, bolečine v mišicah, omotica in utrujenost. Za razliko od ACE inhibitorji, sartani ne zavirajo encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), in zato nimajo vpliva na bradikinin zlomiti se. Bradikininposredovani neželeni učinki, kot je razdražljivost kašelj zato se pojavijo le redko.