Selexipag

Izdelki

Selexipag je bil odobren v ZDA leta 2015 in v EU ter številnih državah leta 2016 v obliki filmsko obloženih tablet (Uptravi).

Struktura in lastnosti

Seleksipag (C₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 g / mol) je derivat difenilpirazina. Biotransformiran je v jetra s karboksilesterazo 1 (CES1) na aktivni presnovek ACT-333679 (MRE-269). Presnovek ima večjo afiniteto za vezavo in je vključen v učinek. Selexipag se strukturno razlikuje od prostaciklina in drugih agonistov receptorjev za prostacilin. Obstaja kot bledo rumena kristalinična prahu ki je praktično netopen v vode. Snov je stabilna, nehigroskopska in neobčutljiva na svetlobo.

učinki

Selexipag (ATC B01AC27) ima vazodilatacijske, antifibrotične in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega agonizma na receptorju IP (receptorju za prostaciklin) na gladke mišice ožilja. V pljučni arteriji hipertenzija, Izražanje receptorjev IP in sinteza prostaciklinov se zmanjšata, kar prispeva k razvoju bolezni. Za seleksipag je značilna selektivnost in oralna dostopnost. Ne veže se na druge prostanoidne receptorje.

Indikacije

Za zdravljenje pljučne arterije hipertenzija (PAH) pri bolnikih z napredno funkcionalno omejitvijo (funkcionalni razredi NYHA III / IV) za upočasnitev napredovanja bolezni.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete se jemljejo zjutraj in zvečer ob obroku.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Neželeni učinki

Mogoče škodljivi učinki vključujejo glavobol, driska, slabost, bruhanje, bolečine v čeljusti, bolečine v mišicah, bolečine v okončinah, zardevanje in bolečine v sklepih.