Izdelki
Selektivno serotonina zaviralci ponovnega privzema (SSRI) se v glavnem jemljejo v obliki filmsko obloženih snovi tablet or kapsul. Poleg tega so druge dozirne oblike, kot so disperzibilne tablete, so na voljo tablete in kapljice za taljenje. Zimelidin je bil prvi razvit v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja in odobren v začetku osemdesetih let. Zaradi neželenih učinkov je bilo treba prodajo ustaviti. Tudi drugi agent, indalpin, je bil kmalu umaknjen s trga. Fluvoksamin je bila tretja aktivna sestavina, ki je bila izdana v mnogih državah leta 1983. Med dobro znanimi blagovnimi znamkami je Prozac (fluoksetin), Cipralex (escitalopram) in Zoloft (sertralin). Danes številni generično droge so na voljo tudi.
Struktura in lastnosti
Starejši SSRI so analogi 1. generacije antihistaminiki. Zimelidin izvira iz bromfeniramina in fluoksetin iz difenhidramin. molekule so bili racionalno razviti iz monoaminske hipoteze.
učinki
SSRI (ATC N06AB) imajo antidepresiv in lastnosti za dvig razpoloženja. Učinki temeljijo na selektivnem zaviranju ponovnega privzema nevrotransmiter serotonina v presinaptični nevron. To poveča koncentracija v sinaptična špranja. Cilj drog je serotonina transporter SERT. Selektivnost se nanaša predvsem na primerjavo s starejšimi antidepresivi kot triciklični antidepresivi, ki niso selektivna.
Indikacije
Indikacije vključujejo (izbor):
- Preprečevanje in zdravljenje depresije
- Panične motnje
- Obsesivno-kompulzivne motnje
- Socialna fobija
- Bulimija (bulimia nervosa)
- Splošne anksiozne motnje
- Posttravmatska stresna motnja
- Prezgodnja ejakulacija (dapoksetin)
Obstajajo številne druge indikacije, za katere trenutno ni regulativne odobritve.
Odmerek
V skladu s SmPC. Za večino SSRI-jev zadostuje odmerek enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe. Popolna učinkovitost se običajno odloži po dveh do štirih tednih.
Zloraba
Za razliko od drugih centralno delujočih droge, SSRI se ne zlorabljajo kot opojna sredstva.
Aktivne sestavine
- Citalopram (seropram, generično).
- Dapoksetin (Priligy)
- Escitalopram (Cipralex, generiki) je -enantiomer za citaloprama.
- Fluoksetin (Fluktin, generično, ZDA: Prozac).
- Fluvoksamin (Floksifral, generično).
- Paroksetin (Deroxat, generiki)
- Sertralin (Zoloft, generično)
Tesno povezani predstavniki so kot npr trazodon (Trittico) in vortioksetin (Brintellix) se ne štejejo za SSRI, ker so dodatno aktivni na serotoninske receptorje. Imenujejo se kot SARI.
Kontraindikacije
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom. Mnogi SSRI so kontraindicirani v kombinaciji z Zaviralci MAO.
Interakcije
Nekateri SSRI so substrati izoencimov CYP450, na primer fluoksetin CYP2D6 in sertralin CYP2D6 in CYP3A4. Kombinacija z zaviralci CYP ali induktorji CYP lahko vodi do zdravil interakcije. SSRI lahko podaljšajo interval QT. Kombinacija s sredstvi, ki jo tudi podaljšajo, lahko poveča tveganje za srčne aritmije. V kombinaciji s serotonergičnimi droge, serotoninski sindrom lahko pojavijo. Iz tega razloga sočasno uprava of Zaviralci MAO je tudi kontraindicirana. Poročali so o nenormalnih krvavitvah s SSRI. Zato interakcije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in drugimi zdravili, ki vplivajo kri strjevanje je možno.
Neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki, povezani z zdravljenjem s SSRI, vključujejo:
- Suha usta, pomanjkanje apetita, driska, slabost.
- Motnje ejakulacije, impotenca, zmanjšanje libida.
- Zehanje, potenje
- Glavobol, utrujenost, omotica, motnje spanja.