Seznam zaviralcev ACE, učinki, neželeni učinki

Izdelki

most ACE inhibitorji so komercialno na voljo v obliki tablet in filmsko obložene tablete. Prvi agent iz te skupine, ki je bil odobren, je bil kaptopril, v mnogih državah leta 1980. ACE inhibitorji se pogosto kombinirajo s tiazidnim diuretikom hidroklorotiazid (HCT) popravek.

Struktura in lastnosti

ACE inhibitorji so peptidomimetiki, pridobljeni iz peptidov, ki jih najdemo v strupu južnoameriške kače. Prvi predstavnik kaptopril so bili razviti v sedemdesetih letih. Je zgodnji primer racionalne zasnove zdravil. Zaviralci ACE, z izjemo kaptopril in lizinopril, so v obliki predzdravila (navadno estra predzdravila), ker se to poveča absorpcija in biološko uporabnost. Predzdravilo vsebuje pripono -pril, učinkovina pa pripono -prilat, na primer enalapril in enalaprilat (deprotoniran). Tiolna skupina kaptoprila in tista karboksilatna skupina enalapril interakcijo z cink ion v aktivnem mestu ACE.

Mehanizem delovanja

Zaviralci ACE (ATC C09AA) vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Učinki temeljijo na inhibiciji angiotenzin konvertirajočega encima (ACE), ki je odgovoren za tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I in tudi katalizira razgradnjo vazodilatatorja. bradikinin.

učinki

Zaviralci ACE:

  • Spodnji krvni tlak
  • Zmanjšajte periferni upor ter predobremenitev in naknadno obremenitev
  • Razširite krvne žile
  • Zmanjšajte porabo kisika v srcu
  • So antihipertrofični
  • Zmanjšajte izločanje aldosterona v skorji nadledvične žleze
  • Imajo blag diuretični učinek
  • Povečajte izločanje natrija in reabsorpcijo kalija
  • Zmanjšaj albumin izločanje s strani ledvice (albuminurija).

Indikacije

Indikacije za zaviralce ACE vključujejo:

  • Bistveno hipertenzija (visok krvni tlak).
  • Renovaskularna hipertenzija
  • Simptomatsko srčno popuščanje
  • Sekundarna preventiva po akutnem miokardnem infarktu.
  • Ponavljajoča se profilaksa kap (z diuretikom).
  • Stabilna koronarna bolezen
  • Ledvična bolezen, diabetična nefropatija

Niso vsa zdravila odobrena za enake indikacije. Zaviralci ACE se uporabljajo tudi pri živalih, kot npr benazepril za zdravljenje srce neuspeh pri psih in kronični odpoved ledvic pri mačkah.

Aktivne sestavine

V mnogih državah ni prodaje ali ni na prodaj:

  • Benazepril (Cibacen)
  • Moeksipril (Univasc)
  • Spirapril (kardiopril)
  • Trandolapril (Gopten)
  • zofenopril (zofenil)

V mnogih državah izključno kot veterinarsko zdravilo:

  • Imidapril (prilij)

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Odmerjanje je odvisno od zdravila. Zaviralce ACE običajno jemljejo enkrat (do dvakrat) na dan. Vendar obstajajo izjeme, na primer kaptopril, ki se daje do trikrat na dan.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Dedni ali idiopatski angioedem
  • Angioedem med predhodnim zdravljenjem z zaviralcem ACE ali sartanom.
  • Nosečnost in dojenje
  • Sočasna uporaba aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali okvarjeno delovanje ledvic.
  • Otroci in mladostniki: glejte Povzetek glavnih značilnosti zdravila.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Druga antihipertenzivna zdravila lahko okrepijo učinke zaviralcev ACE. Zdravila, ki zvišujejo raven kalija, na primer kalijev klorid ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povzročijo hiperkaliemijo. Možne so tudi druge interakcije z antidiabetiki, litijem, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sartani, aliskirenom (kontraindicirano), zlatom, zaviralci mTOR in gliptini (izbor). Dvojno zaviranje RAAS ni priporočljivo.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključuje a kašelj, nizek krvni tlak, omotica, glavobol, motnje vida, utrujenost, povečanje seruma kalij, koža izpuščaji, bolečine v mišicah, in prebavne motnje, kot so slabost in driska. kašelj, ki se lahko pojavi pri zaviralcih ACE, je neproduktivni razdražljiv kašelj, ki izgine po prekinitvi zdravljenja. Kot drugi neželeni učinki kašelj je povezano z višino bradikinin. Občasno se lahko pri zaviralcih ACE razvije angioedem. Pojavi se lahko na primer na obrazu, ustnicah, sluznicah oz larinks.