Izdelki
Sirolimus (rapamicin) je na voljo v obliki prevleke tablet in kot peroralna raztopina (Rapamune). V mnogih državah je odobren od leta 2000.
Struktura in lastnosti
Sirolimus (C.51H79NE13Mr = 914.2 g / mol) je velika, lipofilna in kompleksna molekula. Je makrociklični lakton, iz katerega se pridobiva. Ta gliva je bila prvotno identificirana v vzorcu zemlje z velikonočnih otokov (Rapa Nui). Sirolimus obstaja kot bel prahu ki je netopen v vode.
učinki
Sirolimus (ATC L04AA10) ima imunosupresivne lastnosti. Zavira aktivacijo T limfociti. Učinki so posledica vezave na znotrajcelični protein FKBP12 (FK vezni protein - 12). Kompleks rapamicin-FKBP12 blokira kinazo mTor (tarča rapamicina pri sesalcih) in zavira proliferacijo T-celic.
Indikacije
Za preprečevanje zavrnitve organov po presaditev.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan, ne glede na obroke. Dajati ga je treba vedno ob istem času dneva in vedno s hrano ali brez nje, da se izognemo nihanjem.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Sirolimus je substrat CYP3A4 in P-glikoprotein. Ustrezno zdravilo interakcije so možni in predstavljajo tveganje za zavrnitev presadka.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo periferni edem, hipertrigliceridemijo, hipertenzija, hiperholesterolemija, bolečine v trebuhu, driska, glavobol, povišana telesna temperatura, okužbe sečil, anemija, slabost, bolečine v sklepih, bolečine in trombocitemija.
